克唑替尼的用法用量与注意事项
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发布日期:2025-02-02

克唑替尼是一种靶向治疗药物,主要用于治疗ALK阳性和ROS-1阳性的晚期非小细胞肺癌。本文将详细介绍克唑替尼的用法用量及使用时的注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。

克唑替尼的用法用量

推荐剂量

克唑替尼的标准推荐剂量为250毫克,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的严重肾损害(肌酐清除率[CLcr]<30毫升/分钟)患者,克唑替尼的推荐剂量为250毫克,每日一次。胶囊应整粒吞服,与食物同服或不同服均可。

剂量调整

如果患者出现严重程度为3级或4级的不良事件,需一次或多次减少剂量。具体调整方法如下:

  • 第一次减少剂量:口服,200毫克,每日两次。
  • 第二次减少剂量:口服,250毫克,每日一次。
  • 如果每日一次口服250毫克克唑替尼仍无法耐受,则永久停服。

特殊人群用药

对于轻度肝损害患者(AST>ULN且总胆红素≤ULN,或AST为任何值且总胆红素>ULN但≤1.5倍ULN),无需调整克唑替尼起始剂量。对于中度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>1.5倍ULN且≤3倍ULN),推荐的克唑替尼起始剂量为200毫克,每日两次。对于重度肝损害患者(AST为任何值,总胆红素>3倍ULN),推荐的克唑替尼起始剂量为250毫克,每日一次。

用药注意事项

药物相互作用

克唑替尼与某些药物合用可能会影响其血药浓度。与细胞色素P450(CYP)3A强抑制剂合用可能导致克唑替尼血药浓度升高,应避免合并使用以下药物:克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、醋竹桃霉素、伏立康唑、西柚或西柚汁。若无法避免使用CYP3A强抑制剂,应将克唑替尼剂量降低至250毫克,每日一次。停止使用CYP3A强抑制剂后,恢复克唑替尼剂量至使用前的水平。

副作用管理

克唑替尼的主要副作用包括腹泻、皮疹、肝转氨酶升高和神经毒性等。这些副作用通常持续两到三天,大多数为1-2级,相对较轻。患者在使用克唑替尼时应定期监测肝功能和肺部状况,以便及时发现并处理可能出现的严重不良反应。如果出现严重的副作用,应及时联系医生。

日常注意事项

患者在服用克唑替尼期间应注意以下事项:

  • 避免摄入含CYP3A强诱导剂的食物或药物,如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草,因为它们可能会降低克唑替尼的血药浓度。
  • 漏服一剂克唑替尼后,如果距离下次服药时间不足6小时,不要补服漏服的剂量;如果超过6小时,应立即补服漏服的剂量。
  • 服药后如果发生呕吐,应在正常时间服用下一剂药物,不要额外补充剂量。
  • 患者应避免在服用克唑替尼期间进行剧烈运动,以免加重身体负担。

克唑替尼是一种有效的靶向治疗药物,但在使用过程中需要严格按照医生的指导和说明书进行。患者应定期复诊,及时报告任何不适,以便医生调整治疗方案,确保治疗效果和安全性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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