




曲美替尼(Mekinist, 迈吉宁)是一种用于治疗特定类型癌症的靶向药物,特别是与达拉非尼联合使用时,对 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤和其他实体瘤有显著疗效。然而,曲美替尼在与其他药物合用时可能存在药物相互作用,这可能影响其疗效或增加不良反应的风险。本文将详细介绍曲美替尼的药物相互作用,并提供一些用药注意事项。
根据体外和体内研究,曲美替尼对其他药物的药代动力学影响较小。曲美替尼不是 CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2D6 和 CYP3A4 的抑制剂,因此不太可能显著影响这些酶代谢的药物。然而,研究发现,曲美替尼是 CYP2C8、CYP2C9 和 CYP2C19 的体外抑制剂,以及 CYP3A4 的诱导剂。尽管如此,基于较低的临床全身暴露,曲美替尼在体内不太可能是这些酶的抑制剂或诱导剂。
曲美替尼主要通过水解酶(如羧酸酯酶)介导的脱乙酰作用进行代谢,因此其药代动力学可能因代谢性相互作用而受到影响。尤其是经水解酶代谢的药物,可能会影响曲美替尼的暴露。此外,曲美替尼是外排性转运蛋白 P-gp 的体外底物。由于不能排除强效抑制肝脏 P-gp 导致曲美替尼水平升高的可能性,建议在使用曲美替尼时应谨慎合用强效 P-gp 抑制剂,如维拉帕米、环孢菌素、利托那韦、奎尼丁和伊曲康唑。
与甲磺酸达拉非尼联合使用时,曲美替尼的生物利用度可能小幅降低,AUC 减少约 12%。然而,这种变化通常不具有临床意义。在与达拉非尼联合使用时,应遵循两者说明书中的药物相互作用指南。
食物可能影响曲美替尼的吸收。为了确保最佳的药物效果,患者应在餐前至少一小时或餐后两小时服用曲美替尼。这一建议同样适用于与达拉非尼联合使用的情况。
在使用曲美替尼治疗期间,定期监测肝功能和肺部状况是非常重要的。曲美替尼可能导致肝功能异常和肺部问题,定期监测可以帮助及时发现并处理这些问题。
为了避免潜在的药物相互作用,患者应告知医生所有正在使用的药物,包括处方药、非处方药、草药补充剂等。特别是与 P-gp 抑制剂合用时,应特别小心。如果必须使用这些药物,医生可能会调整曲美替尼的剂量或给药时间。
患者应严格按照医生的指导使用曲美替尼,包括用法、用量和给药时间。任何剂量调整或停药都应在医生的指导下进行。如果出现严重的不良反应,应及时联系医疗专业人员。
通过了解曲美替尼的药物相互作用和用药注意事项,患者可以更好地管理自己的治疗过程,确保药物的安全性和有效性。希望本文提供的信息能帮助患者和医生更好地理解和应对曲美替尼的使用。
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