艾伏尼布(ivosidenib)拓舒沃的功效与作用及副作用
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发布日期:2025-02-12

艾伏尼布(ivosidenib),又称为拓舒沃,是一种用于治疗特定类型癌症的靶向药物。它通过抑制异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)的活性,阻止癌细胞的生长和扩散。艾伏尼布的常见副作用包括疲劳、关节痛、皮疹、腹泻、延长的QT间期(一种心电图异常)、恶心、发热、咳嗽和便秘。虽然这些副作用较为常见,但它们通常不会对患者的生活质量产生严重影响。本文将详细介绍艾伏尼布的功效与作用及其副作用,并提供一些用药注意事项。

艾伏尼布的功效与作用

艾伏尼布(ivosidenib)是一种口服的强效靶向抑制剂,主要针对携带易感异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。这种药物通过特异性地抑制IDH1突变酶,阻断癌细胞的能量代谢途径,从而抑制癌细胞的生长和扩散。

作用机制

艾伏尼布的主要作用机制是通过抑制IDH1突变酶的活性,阻止癌细胞产生过多的2-羟基戊二酸(2-HG)。2-HG是一种致癌代谢物,能够干扰正常的细胞分化和增殖过程。通过减少2-HG的生成,艾伏尼布可以促使癌细胞恢复正常的功能,进而抑制肿瘤的生长和扩散。

适应症

艾伏尼布适用于经充分验证的检测方法诊断为携带易感IDH1突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。这种药物在中国和美国均已获得批准,成为治疗这类疾病的首选药物之一。

临床效果

多项临床试验结果显示,艾伏尼布在治疗携带IDH1突变的AML患者中表现出显著的疗效。患者在接受艾伏尼布治疗后,其总体生存率和无进展生存率均有所提高。此外,艾伏尼布还可以改善患者的生活质量,减轻症状和副作用。

艾伏尼布不仅在治疗复发性或难治性AML方面表现出色,还在其他携带IDH1突变的肿瘤类型中显示出潜力,如胆管癌和胶质母细胞瘤。这些研究为未来艾伏尼布的广泛应用提供了科学依据。

用药注意事项

为了确保艾伏尼布的有效性和安全性,患者在使用该药物时需要注意以下几点:

存储条件

艾伏尼布应储存在干燥、通风良好的地方,避免受潮。湿度的变化可能会影响药物的稳定性。同时,药物应避光保存,避免阳光直射。建议将药物放在原装容器中,密封保存,不要与其他药物混合或转移,以避免污染和损坏。

服用方法

艾伏尼布的推荐剂量为500毫克,每日一次口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应遵循医嘱,按时服用药物。服药时,可以选择空腹或餐后服用,但避免在服用高脂肪餐后立即服药,以免导致血药浓度增加。如果服药后出现呕吐,不需补服;如果漏服或未在既定时间服药,应尽快补服,但如果距下一次预定服药时间小于12小时,则无需补服,第二天恢复原计划时间服药即可。

监测与管理

患者在使用艾伏尼布期间,应定期监测肝功能和肺部状况,以防范可能出现的严重不良反应。常见的副作用包括疲劳、关节痛、皮疹、腹泻、延长的QT间期(一种心电图异常)、恶心、发热、咳嗽和便秘。如果出现严重的副作用,应及时联系医生,并根据医生的建议进行相应的处理。

对于存在肾功能损害或肝功能损害的患者,应特别注意药物的剂量调整。轻度或中度肾功能损害(eGFR≥30mL/min/1.73m²,MDRD)和轻度或中度(Child-Pugh A或B)肝功能损害的患者,无需调整起始剂量。但对于重度肾功能损害(eGFR<30mL/min/1.73m²,MDRD)或需要透析的患者,以及重度肝功能损害(Child-Pugh C)的患者,应谨慎评估风险和潜在获益,并在医生的指导下使用。

此外,艾伏尼布可能与其他药物产生相互作用。例如,抗酸剂与胃酸减少剂可能降低艾伏尼布的浓度,从而降低疗效。因此,应避免与质子泵抑制剂(PPIs)、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂同时使用。如果无法避免与减酸剂共同使用,应在局部作用的抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用艾伏尼布。强CYP3A4诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等)会显著降低艾伏尼布的血药浓度,导致疗效降低,因此应避免同时使用。如果无法避免同时使用,可适当增加艾伏尼布的剂量。

对于孕妇和哺乳期妇女,应特别注意艾伏尼布的使用。妊娠期女性接受艾伏尼布治疗可能对胎儿造成伤害。如果在妊娠期间服用艾伏尼布,或者患者在服药期间怀孕,应告知患者其对胎儿的潜在风险。哺乳期妇女在艾伏尼布治疗期间和最后一次给药后至少1个月内应停止哺乳。

最后,艾伏尼布的价格也值得关注。目前市场上有多种规格和品牌可供选择。例如,老挝卢修斯生产的艾伏尼布规格为250毫克*60片,价格约为1206美元一盒;孟加拉珠峰生产的艾伏尼布规格同样为250毫克*60片,价格约为1165美元一盒。患者在购买艾伏尼布时,应仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免购买假药或劣药。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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