




甲磺酸贝舒地尔片是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病(cGVHD)的药物,尤其适用于对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上患者。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的基本信息、价格以及用药注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。
甲磺酸贝舒地尔片的中文名称为甲磺酸贝舒地尔片,英文名称为Belumosudil Mesylate Tablets,其他别称包括REZUROCK、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克。这些名称在不同的地区和文献中可能会有所差异,但指的都是同一种药物。
甲磺酸贝舒地尔片由Kadmon制药公司开发。2021年9月,赛诺菲收购Kadmon公司后,获得了该药品权益。在中国,烨辉医药于2019年获得了甲磺酸贝舒地尔片在中国的独家临床及商业化授权,并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。目前,该药物尚未被纳入医保范畴。
每盒甲磺酸贝舒地尔片包含30粒,每粒为200mg。每盒的价格约为4050美元。
甲磺酸贝舒地尔片主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。该药物通过抑制ROCK(Rho激酶)途径,减轻炎症反应,改善患者的症状。
用法用量为:口服,每次0.2g,每日1次,直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时,将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2g,每日2次。
对于12岁以下的儿童患者,尚未确定甲磺酸贝舒地尔片的安全性和有效性。因此,不建议12岁以下的儿童使用该药物。65岁及以上的老年患者与年轻患者相比,该人群中未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。
孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用该药物的人体数据进行药物相关风险的评价,应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者和其女性伴侣具有生育能力的男性患者在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。
目前尚无关于人乳汁中是否存在甲磺酸贝舒地尔或其代谢物的数据,也无关于其对母乳喂养婴儿或乳汁生成影响的数据。由于母乳喂养婴儿可能因甲磺酸贝舒地尔而发生严重不良反应,建议哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内停止哺乳。
强效CYP3A抑制剂可明显升高甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度,可能会导致不良反应严重程度增加,包括QT间期延长。因此,应尽量避免合用。强效CYP3A抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等。如果不能避免同时使用,可适当减少本药剂量。
强效CYP3A诱导剂可明显降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度,导致降低疗效,因此应避免合用。强效CYP3A诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等。如果不能避免同时使用,可适当增加本药剂量。
最常见的不良反应(≥20%)包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。如果患者在使用过程中出现上述不良反应,应及时咨询医生并调整治疗方案。
甲磺酸贝舒地尔片的不良反应多为轻至中度,但若出现严重的不良反应,如严重的感染、出血或过敏反应,应立即停药并就医。
在使用甲磺酸贝舒地尔片期间,患者应注意以下几点:
通过以上介绍,希望患者能够更好地了解甲磺酸贝舒地尔片的相关信息,合理使用该药物,以达到最佳的治疗效果。
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