




甲磺酸贝舒地尔片是一种用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病(cGVHD)患者的药物。该药物通过抑制ROCK(Rho激酶)途径,减少炎症和纤维化,从而改善患者的症状。本文将详细介绍甲磺酸贝舒地尔片的适应症、用法用量、不良反应以及特殊人群用药等方面的内容。
甲磺酸贝舒地尔片(REZUROCK、Belumosudil Mesylate Tablets、易来克、贝鲁莫地尔、乐舒克)主要用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上慢性移植物抗宿主病患者。慢性移植物抗宿主病是一种移植后常见的并发症,表现为免疫系统攻击患者的正常组织,引起多种症状,如皮肤病变、肝功能异常和肺部疾病等。
甲磺酸贝舒地尔片的推荐剂量为每次0.2克,每日1次,直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展或需要新的系统性治疗为止。若患者同时使用强效CYP3A诱导剂,应将甲磺酸贝舒地尔片的剂量增加至0.2克,每日2次。
健康受试者接受甲磺酸贝舒地尔片单次给药后的平均生物利用度为64%,几何平均分布容积为184升。这表明药物在体内的吸收和分布较为广泛,有助于更好地发挥其治疗效果。
甲磺酸贝舒地尔片在不同年龄段的患者中表现出不同的安全性和有效性。对于12岁及以上的儿童患者,其安全性和有效性已得到确认。然而,12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定,因此不建议在这一年龄段使用。对于65岁及以上的老年患者,与年轻患者相比,未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。
孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害。目前尚无有关孕妇使用该药物的人体数据进行药物相关风险的评价,应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。哺乳期女性在甲磺酸贝舒地尔片治疗期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳,以防止母乳喂养婴儿发生严重不良反应。
有生育能力的女性在开始接受甲磺酸贝舒地尔片治疗前,应核实其妊娠状态。建议有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。男性患者如果有生育能力的女性伴侣,也应在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。
甲磺酸贝舒地尔片与其他药物的相互作用需特别注意。强效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平等)会显著降低甲磺酸贝舒地尔片的血药浓度,可能导致疗效下降,因此应避免同时使用。如果无法避免,可适当增加甲磺酸贝舒地尔片的剂量。质子泵抑制剂和CYP3A底物、CYP2C9底物、CYP2C8底物也可能与甲磺酸贝舒地尔片发生相互作用,使用时应谨慎。
甲磺酸贝舒地尔片应密封保存,不超过25℃,并在原包装中保存以防受潮。每次打开后应盖紧瓶盖,不要丢弃干燥剂。将药物放在儿童不能接触的地方,以免误食。此外,患者在使用过程中应定期进行医学监测,及时发现和处理可能出现的不良反应。
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