塞尔帕替尼（Selpercatinib），又名 Retevmo 或 LOXO-292，是由美国礼来公司研发的一种靶向 RET 基因的抗癌药物。它主要适用于治疗 RET 融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）、RET 突变型甲状腺髓样癌（MTC）以及 RET 融合阳性的甲状腺癌和其他实体瘤。本文将详细介绍塞尔帕替尼的使用方法、剂量调整和注意事项。

塞尔帕替尼的使用方法

患者选择

根据肿瘤标本中是否存在 RET 基因融合或特定的 RET 基因突变，选择患者接受塞尔帕替尼治疗。具体来说，对于 NSCLC 和甲状腺癌等实体瘤，应通过分子检测确认是否存在 RET 基因的融合或突变。

剂量与用法

塞尔帕替尼的推荐剂量基于体重：
- 体重小于 50 公斤的患者：120mg 每天两次（约每 12 小时一次）。
- 体重 50 公斤或以上的患者：160mg 每天两次（约每 12 小时一次）。
患者应整颗吞下胶囊，不要压碎或咀嚼。除非距离下一次预定剂量超过 6 小时，否则不要补服漏服的剂量。如果服药后出现呕吐，不要重复服用，而是在下一个服药时间继续服用下一剂量。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用塞尔帕替尼，因为它可能对胎儿造成影响。建议有生育潜力的女性在使用塞尔帕替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。
对于 12 岁以下的儿童，塞尔帕替尼的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。
老年人在医生指导下使用，未观察到其他特殊临床事项。
轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量，但重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

用药注意事项

不良反应监测

最常见的不良反应（≥25%）包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。最常见的 3 级或 4 级实验室异常（≥5%）包括淋巴细胞减少、谷丙转氨酶（ALT）增加、天冬氨酸转氨酶（AST）增加、钠减少和钙减少。
患者应定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应，如肝毒性、间质性肺病/肺炎、高血压、QT 间期延长和出血事件。

特殊注意事项

监测肝毒性：在开始使用塞尔帕替尼前监测 ALT 和 AST，前 3 个月每 2 周监测一次，此后每月监测一次，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
监测间质性肺病/肺炎：如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用塞尔帕替尼，并及时调查是否存在间质性肺病。
监测高血压：高血压失控的患者不要使用塞尔帕替尼，用药前应优化血压，1 周后监测血压，此后至少每月监测一次，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
监测 QT 间期延长：在基线和周期性治疗期间，评估 QT 间期、电解质和 TSH。当塞尔帕替尼与强效和中度 CYP3A 抑制剂或已知延长 QTc 间期的药物同时使用时，应更频繁地监测 QT 间期，根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
监测出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停用塞尔帕替尼。

药物相互作用

避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，因为这些药物可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，在给药前 2 小时或给药后 10 小时服用塞尔帕替尼，在局部作用抗酸剂用药前 2 小时或用药后 2 小时服用塞尔帕替尼。

通过以上详细的使用方法和注意事项，患者可以更好地管理和应对塞尔帕替尼治疗过程中的各种情况，从而提高治疗效果和生活质量。