塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种高选择性的RET激酶抑制剂，主要用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）、RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）和其他RET融合阳性的实体瘤。正确使用塞尔帕替尼不仅能提高治疗效果，还能减少不良反应的发生。本文将详细介绍塞尔帕替尼的用法用量及注意事项。

塞尔帕替尼的用法用量

患者选择

根据肿瘤标本中是否存在RET基因融合（NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤）或特定RET基因突变（MTC），选择患者接受塞尔帕替尼治疗。这通常需要通过美国FDA批准的测试进行确认。

推荐剂量

塞尔帕替尼的推荐剂量以体重为准：

• 体重小于50kg：120mg，每天两次（大约每12小时一次）。
• 体重50kg或以上：160mg，每天两次（大约每12小时一次）。

患者应在每天相同的时间服用塞尔帕替尼，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。胶囊应整个吞下，不要压碎或咀嚼。如果错过一次剂量，且距离下一次预定剂量超过6小时，应立即补服；否则，跳过漏服剂量，按正常时间服用下一次剂量。如果服药后出现呕吐，不要重复服用，继续按正常时间服用下一次剂量。

重要的使用说明

除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则塞尔帕替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。避免同时使用PPI、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，如果不能避免同时使用，在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼，在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用塞尔帕替尼。

塞尔帕替尼的用药注意事项

肝毒性监测

在开始使用塞尔帕替尼前，应监测ALT和AST水平，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据肝毒性的严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

间质性肺病/肺炎监测

应监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用塞尔帕替尼，并及时调查是否存在ILD。根据ILD的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

高血压管理

高血压失控的患者不应使用塞尔帕替尼。在用药前应优化血压，用药后1周监测血压，此后至少每月监测一次。根据高血压的严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

QT间期延长监测

应对有明显QTc延长风险的患者进行监测。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当塞尔帕替尼与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用时，应更频繁地监测QT间期。根据QT间期延长的严重程度，可能需要暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。

出血事件处理

对于发生严重或危及生命的出血事件的患者，应永久停用塞尔帕替尼。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，应告知她们使用塞尔帕替尼对胎儿的潜在风险，建议在使用期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量，重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

正确使用塞尔帕替尼并遵循上述注意事项，可以最大限度地发挥其治疗效果，同时减少不良反应的发生。患者在使用过程中应密切关注身体状况，定期进行相关检查，并及时与医生沟通任何不适症状。