莫博替尼(mobocertinib)的用法用量与注意事项
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发布日期:2025-02-20

Mobocertinib(莫博替尼)是一种用于治疗某些类型肺癌的靶向药物,尤其是针对EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。为了最大限度地发挥药物的疗效并减少副作用,了解其正确的用法用量及注意事项至关重要。

一、莫博替尼的用法用量

推荐剂量

Mobocertinib的推荐剂量为每日一次口服160mg,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者每天在同一时间服用,无论是否有食物。胶囊应整个吞下,不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果漏服一次剂量超过6小时,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间继续服用下一剂。如果服用后发生呕吐,不要再服用额外的一剂,而是按照规定的时间在第二天继续服用下一剂。

不良反应的剂量调整

在使用Mobocertinib过程中,可能会出现一些不良反应,如腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。如果出现严重的不良反应,应及时咨询专业医生进行剂量调整。常见的实验室异常包括淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少,这些也需要定期监测和管理。

剂量调整原则

根据不良反应的严重程度,医生可能会建议暂停用药、减少剂量或永久停药。具体的剂量调整方案应由医生根据患者的具体情况制定。例如,如果患者出现QTc间期延长或间质性肺病(ILD)/肺炎,可能需要暂停或停药。

二、用药注意事项

QTc延长和尖端扭转型室性心动过速

Mobocertinib可能导致危及生命的心率校正型QT(QTc)延长,甚至引发致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用Mobocertinib前,应评估QTc和基线电解质,纠正钠、钾、钙和镁的异常,并在治疗期间定期监测QTc和电解质。对于有QTc延长危险因素的患者,如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者,应增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物,如比索洛尔和伊布利特。如果不可避免地同时使用,应更频繁地用心电图监测QTc间隔。

间质性肺病(ILD)/肺炎

Mobocertinib可引起致命的间质性肺病(ILD)/肺炎。监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状,这些症状可能预示着间质性肺病(ILD)/肺炎。对于疑似间质性肺病(ILD)/肺炎的患者,应立即停用Mobocertinib。如果确诊间质性肺病(ILD)/肺炎,则应永久停用Mobocertinib。

心脏毒性

Mobocertinib可能导致心脏毒性,包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭,从而导致致命的心力衰竭。监测心功能,包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估。根据严重程度,暂停、减少剂量或永久停用Mobocertinib。

腹泻管理

服用Mobocertinib可能会导致严重的腹泻。建议患者在出现腹泻或排便频率增加时开始使用止泻药(如洛哌丁胺),并增加液体和电解质的摄入量。监测电解质水平,并根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生育能力的女性伴侣的男性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

特殊人群用药

孕妇不应使用此药。哺乳期女性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1个月内不应进行母乳喂养。在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。老年患者在医生指导下使用。轻度至中度肾损伤患者不需要调整剂量,重度患者的剂量暂未确定。轻度肝损伤患者不需要调整剂量,重度患者的剂量暂未确定。

药物相互作用

Mobocertinib与已知延长QTc间期的药物合用可能会增加QTc间期延长的风险。避免同时使用其他已知会延长QTc间隔的药物。如果不可避免地同时使用,应更频繁地用心电图监测QTc间隔。

贮存方法

Mobocertinib应避光、密封、在干燥处保存。存储温度应控制在20°C-25°C之间,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放Mobocertinib,防止药物受潮。湿度的变化也可能对Mobocertinib的稳定性产生负面影响。储存时,尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。莫博替尼应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

有效期

Mobocertinib的有效期为24个月。患者应关注药物的有效期,确保在有效期内使用,以保证药物的疗效和安全性。

通过遵循上述用法用量和注意事项,患者可以更好地管理和控制Mobocertinib的使用,最大限度地发挥其治疗效果,减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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