拉罗替尼（Vitrakvi）是一种针对含有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者的广谱抗癌靶向药。本文将详细介绍拉罗替尼的用法用量及其注意事项，帮助患者更好地理解和使用该药物。

用法用量

推荐剂量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者： 每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1平方米的儿科患者： 每天口服两次，每次100 mg/m²，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

剂型

拉罗替尼有两种剂型：

• 胶囊剂：
  • 25mg：白色不透明硬明胶胶囊，2号，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"25mg"字样。25mg拉罗替尼相当于30.7mg硫酸拉罗替尼。
  • 100mg：白色不透明硬明胶胶囊，0号，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"100mg"字样。100mg拉罗替尼相当于123mg硫酸拉罗替尼。
• 口服溶液剂： 20mg/ml，澄清的黄色至橙色溶液。20mg/ml拉罗替尼相当于24.6mg/ml硫酸拉罗替尼。

剂量调整

在出现3级或4级不良反应时，应减少用量直至不良反应改善或降至1级。如果不良反应在4周内改善，则在下一次计量时恢复原剂量。如果4周内不良反应未改善，应永久停药。

用药注意事项

中央神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能出现中央神经系统不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险。如果患者出现神经系统不良反应，建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度，医生可能会暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整剂量。

骨骼骨折

使用拉罗替尼可能增加骨折的风险。及时评估有潜在骨折迹象或症状的患者，如疼痛、活动度改变、畸形等。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

肝毒性

在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。如果出现严重肝毒性，应暂停或永久停用拉罗替尼。在恢复用药时，应调整剂量。

特殊人群用药

• 孕妇及哺乳期妇女： 孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群： 有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕方法。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后1周内也应使用有效的避孕措施。
• 儿童患者： 儿童患者需要在医生指导下使用。
• 老年患者： 老年患者在医生指导下使用，通常无需调整剂量。
• 肝功能损害患者： 轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者： 对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物合用可能影响其疗效和安全性：

• 强效和中度CYP3A4抑制剂： 合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。避免与强CYP3A4抑制剂（包括葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用。
• 敏感CYP3A4底物： 拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）共同给药可能会增加其血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。避免与这些药物同时给药，如果不能避免，应监测患者的不良反应。

储存条件

为了保证拉罗替尼的有效性和稳定性，应遵守以下储存条件：

• 温度控制： 拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏，不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。
• 防潮防湿： 选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存： 拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性： 拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。