吉瑞替尼（gilteritinib），商品名为适加坦（XOSPATA），是一种用于治疗复发性或难治性急性髓系白血病（AML）的靶向药物。该药物主要针对携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的成人患者。本文将详细介绍吉瑞替尼的使用说明和注意事项，帮助患者更好地了解和使用该药物。

吉瑞替尼使用说明书

基本信息

药品名称：

• 通用名称：富马酸吉瑞替尼片
• 商品名称：适加坦（XOSPATA）
• 英文名称：Gilteritinib Fumarate Tablets

主要成分：吉瑞替尼的活性成分为富马酸吉瑞替尼。

作用机制

吉瑞替尼是一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂，能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3-TKD基因变异的AML细胞产生抑制作用。通过阻断FLT3信号通路，吉瑞替尼能够抑制癌细胞的增殖和生存，从而达到治疗效果。

适应症

吉瑞替尼适用于治疗经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。患者在接受治疗前，需通过医院或实验室的FLT3基因突变检测，以确认其携带FLT3突变。

用药注意事项

患者选择

在使用吉瑞替尼治疗前，复发性或难治性AML患者必须确定其外周血或骨髓具有FLT3突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）。应采用验证过的检测方法确定患者的FLT3突变状态。经医院或实验室的FLT3基因突变检测结果判断为携带FLT3突变的患者才能接受吉瑞替尼治疗。

用法用量

吉瑞替尼的推荐剂量为120mg，每日一次，口服使用。伴餐或不伴餐均可。应整片用水送服，不得掰开或碾碎。吉瑞替尼应在每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。次日应恢复按原计划时间服药。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，但应在次日继续在原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。患者可在造血干细胞移植（HSCT）后重新开始使用吉瑞替尼。

特殊人群用药

肝功能损害：轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者无需调整剂量。不建议在重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中使用吉瑞替尼，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。

肾功能损害：轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损害患者的临床经验。

儿童患者：尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中使用的安全性和有效性。因此，不建议在儿童患者中使用吉瑞替尼。

老年患者：≥65岁的患者无需调整剂量。

避孕与妊娠

建议有生育能力的女性在吉瑞替尼开始治疗前7天内进行妊娠试验。建议有生育能力的女性在治疗期间以及治疗后6个月内采取有效避孕措施（导致妊娠率低于1%的避孕方法）。建议有生育能力的男性在吉瑞替尼治疗期间以及末次给药后至少4个月内采取有效避孕措施。

妊娠期妇女服用吉瑞替尼可对胎儿造成伤害。没有关于妊娠期妇女使用吉瑞替尼治疗的数据或数据有限。大鼠生殖研究显示，吉瑞替尼可抑制胎仔生长、导致胚胎胎仔死亡和致畸。不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用吉瑞替尼。

哺乳期妇女用药

尚不清楚吉瑞替尼及其代谢产物是否会分泌至人乳汁中。已有动物数据显示，吉瑞替尼及其代谢产物经哺乳期大鼠的乳汁排泄，并通过乳汁分布至大鼠幼崽的组织中。无法排除吉瑞替尼治疗对母乳喂养婴儿的风险。在吉瑞替尼治疗期间及末次给药后至少2个月内停止哺乳。

药品贮存与有效期

将吉瑞替尼片剂储存在20-25℃下，允许偏差在15-30℃之间，在分装前保存在原容器中，避光、防潮。吉瑞替尼的有效期为36个月。

价格参考

吉瑞替尼目前有多个版本的仿制药可供选择，价格如下：

• 老挝卢修斯版：40mg*90片，价格约为361美元一盒。
• 孟加拉珠峰版：40mg*90粒，价格约为672美元一盒。
• 老挝东盟版：40mg*28粒，价格约为202美元一盒；40mg*84粒，价格约为597美元一盒。

患者可以通过医院、药房购买该药，如遇药物紧缺，可通过正规的医疗服务机构进行购买。注意甄别药品真伪，注意生产日期，避免买到假药劣药。