吉瑞替尼（gilteritinib），商品名适加坦（Xospata），是一种用于治疗复发性或难治性急性髓系白血病（AML）的靶向药物。它通过抑制FLT3突变，特别是内部串联重复（ITD）和酪氨酸激酶域（TKD）突变，从而阻止癌细胞的增殖。本文将详细介绍吉瑞替尼的作用与功效、用法用量、副作用及用药注意事项。

作用与功效

吉瑞替尼的主要作用机制是通过靶向抑制FLT3突变，特别是ITD和TKD突变，来阻止癌细胞的生长和扩散。这一特性使其成为治疗复发性或难治性AML的重要药物。FLT3突变在AML患者中较为常见，而吉瑞替尼能够有效针对这些突变，提高患者的生存率和生活质量。

适应症

吉瑞替尼适用于具有FLT3突变的复发性或难治性AML患者。在使用吉瑞替尼之前，必须通过验证过的检测方法确定患者的FLT3突变状态。经医院或实验室的FLT3基因突变检测结果判断为携带FLT3突变的患者可以接受本品治疗。

临床效果

多项临床研究表明，吉瑞替尼在治疗FLT3突变阳性AML患者中表现出显著的疗效。在一项关键的III期临床试验中，吉瑞替尼显著延长了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。此外，吉瑞替尼还显示出良好的安全性，大多数不良反应是可以管理的。

吉瑞替尼的问世为复发性或难治性AML患者提供了新的治疗选择，尤其对于那些传统治疗方法无效的患者，吉瑞替尼的出现带来了希望。

用法用量及注意事项

吉瑞替尼的使用需要在具备抗肿瘤治疗经验的医生指导下进行。以下是吉瑞替尼的详细用法用量及注意事项。

用法用量

吉瑞替尼推荐剂量为120mg，每日一次，口服使用。患者可以伴餐或不伴餐服用，但应尽量在每天同一时间服用。如果漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快补服，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，而应在次日继续在原计划时间服药。

特殊人群用药

对于轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者，无需调整剂量。不建议在重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中使用本品。对于肾功能损害患者，轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。对于65岁及以上的老年患者，无需调整剂量。然而，18岁以下的儿童患者不建议使用吉瑞替尼，因为其在这一人群中的安全性和有效性尚未确定。

副作用及处理

吉瑞替尼常见的副作用包括恶心、腹泻、疲劳、发热、关节痛等。严重但较少见的副作用包括QT间期延长、肝脏毒性、肺炎等。如果患者出现严重的副作用，应及时联系医生。医生可能会调整治疗方案或提供相应的对症治疗。

为了最大限度地减少副作用，患者应严格按照医生的指导服用吉瑞替尼，并定期进行血液检查和其他相关检查，以便及时发现和处理任何潜在的问题。

用药注意事项

在使用吉瑞替尼的过程中，患者需要注意以下几个方面，以确保治疗的安全性和有效性。

药物相互作用

吉瑞替尼主要通过CYP3A酶代谢，因此应避免与强效CYP3A/P-gp诱导剂（如苯妥英、利福平和贯叶连翘）联合使用，因为这些药物会显著降低吉瑞替尼的血浆浓度。同时，应避免与靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）联合使用，除非确认患者获益大于风险。

妊娠和哺乳期妇女用药

妊娠期妇女服用吉瑞替尼可能会对胎儿造成伤害，因此不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用本品。有生育能力的女性在治疗期间以及治疗后6个月内应采取有效避孕措施。哺乳期妇女在吉瑞替尼治疗期间及末次给药后至少2个月内应停止哺乳。

存储条件

吉瑞替尼片剂应储存在20-25°C下，允许偏差在15-30°C之间。在分装前应保存在原容器中，避光、防潮。吉瑞替尼的有效期为36个月。

通过以上注意事项的严格遵守，可以最大限度地保证吉瑞替尼的治疗效果，减少不必要的风险。希望本文能为使用吉瑞替尼的患者提供有益的参考和指导。