布格替尼（brigatinib），商品名安伯瑞，是一种高效ALK抑制剂，主要用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍布格替尼的用法用量、不良反应及处理方法，以及用药和日常注意事项。

布格替尼的用法用量及不良反应

用法用量

布格替尼的推荐剂量为前7天每天口服90毫克，每日一次；如果患者能够耐受，从第8天起剂量增加至180毫克，每日一次。布格替尼应整片吞服，不可压碎或咀嚼。如果漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间按规定的剂量服用。

如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90毫克每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。布格替尼与食物同服或不同服均可。

常见不良反应及处理方法

布格替尼最常见的严重不良反应包括感染性肺炎、间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎、发热、呼吸困难、肺栓塞和乏力。其中，间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎是特别需要注意的严重不良反应，可能导致重度、危及生命甚至致死的肺部不良反应。

应监测新的呼吸道症状或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽等，尤其是在开始布格替尼治疗的第一周。如果出现这些症状，应暂停服用布格替尼，并及时评估间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或其他呼吸道症状的原因，如肺栓塞、肿瘤进展和感染性肺炎。对于1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，在恢复至基线后根据建议降低剂量继续治疗或停药。因3级或4级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎或1级或2级间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎复发应永久停用布格替尼。

用药注意事项及日常管理

药物相互作用

布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂合并用药会增加布格替尼的血浆浓度，可能增加不良反应的发生率。因此，应避免布格替尼与这些药物合并使用。如果无法避免同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将布格替尼的每日一次剂量降低约50%（即从180毫克降低至90毫克，或从90毫克降低至60毫克）。如果无法避免同时使用CYP3A中效抑制剂，则应将布格替尼的每日一次剂量降低约40%（即从180毫克降至120毫克，120毫克降至90毫克，或从90毫克降至60毫克）。停用强效或中效CYP3A抑制剂后，应恢复使用CYP3A抑制剂前耐受的布格替尼剂量。

布格替尼与CYP3A底物联合给药可能导致敏感CYP3A底物的浓度降低。因此，在使用布格替尼时，应监测这些药物的疗效，必要时调整剂量。

特殊人群用药

妊娠妇女服用布格替尼可能会对胎儿造成危害。应告知育龄期女性对胎儿的潜在风险，并建议她们在布格替尼治疗期间和末次给药后至少4个月内使用有效的非激素避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和布格替尼末次给药后至少3个月内采取有效的避孕措施。

哺乳期女性在布格替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内不应进行母乳喂养，因为哺乳婴儿可能会出现不良反应。目前尚无儿科患者使用布格替尼的有效性和安全性数据，因此不推荐用于儿童。在≥65岁患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，但建议在医生的指导下使用。

日常管理

布格替尼应遮光、密封、在干燥处保存。布格替尼应在原包装中不超过30℃保存，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对布格替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。布格替尼的有效期为24个月。在使用布格替尼期间，患者应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如果出现任何视觉症状，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。