布格替尼（brigatinib），也称安伯瑞，是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。该药通过抑制ALK信号通路，阻止癌细胞生长和扩散。本文将详细介绍布格替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

布格替尼的作用与功效

作用机制

布格替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要针对ALK和ROS1受体。它通过抑制这些受体的活性，阻断癌细胞的生长和扩散途径。布格替尼对ALK阳性非小细胞肺癌具有显著的疗效，能够延长患者的生存期并提高生活质量。

临床效果

多项临床研究表明，布格替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面表现出色。一项关键的II期临床试验结果显示，布格替尼在初治患者中的客观缓解率为54%，中位无进展生存期为16.7个月。对于克唑替尼耐药的患者，布格替尼的客观缓解率也达到48%，中位无进展生存期为13.8个月。

适用人群

布格替尼适用于以下患者群体：

• ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
• 对克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者。

通过精准的基因检测，确认ALK阳性的患者可以从中受益。

用药注意事项

用法用量

布格替尼的推荐剂量如下：

• 前7天口服90mg，每日1次；然后增加剂量至口服180mg，每日1次。
• 布格替尼给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 如果因不良反应以外的原因中断布格替尼治疗14天或更长时间，则在增加至既往耐受剂量前，以90mg每日一次的剂量恢复治疗，持续7天。
• 布格替尼与食物同服或不同服均可。应指导患者整片吞服，不要压碎或咀嚼药片。
• 若漏服一剂或在服药后发生呕吐，不应补充漏服剂量，而应在下次服药时间服用规定剂量。

患者应严格按照医嘱和说明书使用布格替尼，确保药物的有效性和安全性。

副作用管理

布格替尼的常见副作用包括恶心、腹泻、疲劳、头痛和皮疹等。严重的副作用可能包括间质性肺病（ILD）、非感染性肺炎、高血压、心动过缓和视觉障碍等。具体管理措施如下：

• 高血压：在布格替尼治疗前应控制血压。治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果尽管接受了最佳抗高血压治疗，仍发生3级高血压，则应暂停服用布格替尼。消退或改善至1级后，以相同剂量继续布格替尼治疗。对于4级高血压或3级高血压复发，考虑永久停止布格替尼治疗。
• 心动过缓：在布格替尼治疗期间应监测心率和血压。如果无法避免伴随使用已知可引起心动过缓的药物，则应更频繁地监测患者。对于症状性心动过缓，应暂停服用布格替尼，并评估已知可引起心动过缓的合并用药。如果发现并停用已知可引起心动过缓的合并用药或对该药进行了调整剂量，则在症状性心动过缓消退后以相同剂量继续布格替尼治疗；否则，在症状性心动过缓消退后应降低布格替尼剂量。如果未发现有影响的合并用药，则如发生危及生命的心动过缓应永久停用布格替尼。
• 视觉障碍：建议患者报告任何视觉症状。出现新的或恶化的2级或以上视觉症状的患者，应暂停服用布格替尼并进行眼科评价。在2级或3级视觉障碍恢复至1级严重程度或基线时，应降低剂量继续布格替尼治疗。如发生4级视觉障碍应永久停止布格替尼治疗。

患者在使用布格替尼时，应密切关注身体状况，及时向医生报告任何不适，以便及时调整治疗方案。

存储和处理

为了保证布格替尼的药效和安全性，正确的存储和处理方法至关重要。

• 温度控制：布格替尼应在原包装中不超过30℃保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放布格替尼，防止药物受潮，湿度的变化也可能对布格替尼的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：布格替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：布格替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

正确存储和处理布格替尼有助于保持药物的最佳状态，确保治疗效果。