布格替尼（Brigatinib），也称为安伯瑞，是一种新型的口服靶向药物，主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物通过抑制ALK激酶及其突变体的活性，有效地阻止了肿瘤细胞的生长和扩散，从而为患者提供了显著的治疗效果。本文将详细介绍布格替尼的作用与功效，以及使用时需要注意的事项。

布格替尼的作用与功效

作用机制

布格替尼通过抑制ALK激酶及其突变体的活性，阻断肿瘤细胞的生长和扩散。ALK基因重排在一部分NSCLC患者中发生，导致异常的信号传导，促进肿瘤的生长。布格替尼能够选择性地结合并抑制ALK激酶，从而减少肿瘤细胞的增殖和存活。此外，布格替尼还对多种ALK耐药突变体具有抑制作用，这使得它在治疗耐药性NSCLC方面表现出色。

主要功效

布格替尼的主要功效包括：

• 抑制肿瘤生长：通过阻断ALK信号通路，布格替尼能够显著减缓甚至停止肿瘤的生长。
• 减少复发和转移的风险：布格替尼不仅能够控制现有肿瘤，还能降低肿瘤复发和转移的可能性。
• 延长生存期：临床研究表明，使用布格替尼的患者生存期明显延长。
• 减轻不适症状：布格替尼能够缓解患者的呼吸困难、咳嗽等症状，提高生活质量。

布格替尼的这些功效使其成为治疗ALK阳性非小细胞肺癌的重要选择。

用药注意事项

常见副作用及管理

布格替尼的常见副作用包括视觉问题、恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和高血压。这些副作用通常较轻，可以通过调整剂量或使用辅助药物来管理。较为严重的副作用包括间质性肺病（ILD）和心律失常，需要特别注意。

• 视觉问题：患者应报告任何视觉症状，如视力模糊或视野缺损。出现新的或恶化的视觉症状时，应暂停用药并进行眼科评估。
• 高血压：在治疗前应控制血压。治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果高血压达到3级，应暂停用药。如果高血压反复发作或达到4级，应考虑永久停药。
• 心律失常：治疗期间应监测心率和血压。如果出现症状性心动过缓，应暂停用药并评估合并用药。必要时降低剂量或永久停药。

特殊人群用药

布格替尼在特殊人群中的使用需特别谨慎：

• 孕妇：布格替尼可能对胎儿造成危害。育龄期女性在治疗期间和末次给药后至少4个月内应使用有效的非激素避孕措施。有生育能力的男性在治疗期间和末次给药后至少3个月内也应采取有效的避孕措施。
• 哺乳期女性：由于哺乳婴儿可能会出现不良反应，哺乳期女性在治疗期间以及最后一次给药后1周内不应进行母乳喂养。
• 老年人：在≥65岁的患者中，未观察到安全性或有效性的显著差异，但仍建议在医生的指导下使用。

总之，布格替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面显示出显著的疗效，但使用时需要注意副作用的管理和特殊人群的用药安全。患者在使用过程中应密切遵循医生的指导，定期进行检查，以确保治疗的安全性和有效性。