艾拉司群（Elacestrant）是一种新型口服选择性雌激素受体下调剂（SERD），主要用于治疗雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。2023年1月，艾拉司群在美国获得FDA批准，成为首个获批用于此类疾病的口服SERD药物。本文将详细介绍艾拉司群的作用机制、适应症、用法用量、副作用及存储条件。

艾拉司群的作用机制与适应症

作用机制

艾拉司群是一种非甾体小分子雌激素受体拮抗剂，通过与雌激素受体α（ERα）结合，发挥选择性雌激素受体下调剂的作用。在体外和体内临床前研究中，艾拉司群表现出对CDK4/6抑制剂和氟维司群耐药的乳腺癌细胞有显著的抑制作用。这种机制使得艾拉司群在治疗内分泌治疗耐药的乳腺癌患者中显示出潜在的优势。

适应症

艾拉司群适用于绝经后妇女或成年男性，患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，并且在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。临床研究显示，艾拉司群在这些患者群体中具有良好的疗效和安全性。

临床试验结果

EMERALD是一项随机对照、开放标签、全球多中心临床研究，共纳入478例患者。研究结果显示，艾拉司群在延长无进展生存期（PFS）方面优于现有的标准治疗方案。此外，艾拉司群还表现出良好的耐受性和较低的严重不良反应发生率。

用药注意事项与日常管理

用法用量

根据ESR1突变的存在情况选择接受艾拉司群治疗的患者。推荐剂量为每日一次口服一片345毫克药片，与食物一起服用。如果出现不良反应，医生可能会建议中断、减少剂量或永久停止使用艾拉司群。

不良反应与管理

常见的不良反应包括恶心、疲劳、关节痛、头痛和肌肉疼痛等。严重不良反应较少见，但如有任何不适，应及时联系医生。对于出现严重不良反应的患者，医生可能会调整剂量或停药。

存储条件

艾拉司群应遮光、密封并存放在干燥处。最佳储存温度为20°C至25°C，允许短暂的温度波动范围为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物结构和药效发生变化，影响治疗效果。

价格与获取途径

艾拉司群在美国的售价约为13,753美元（345mg*28片）。目前，艾拉司群尚未在中国上市，也没有进入中国医保目录。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药物。市面上也有一些仿制药，价格相对较低，如老挝卢修斯生产的86mg*30片规格，售价约为518美元；345mg*30片规格，售价约为1,480美元。

与其他药物的相互作用

艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用可能会增加BCRP底物的血浆浓度，从而增加相关不良反应的风险。因此，在使用艾拉司群期间，应谨慎与其他BCRP底物药物联用，并根据医生的建议调整剂量。

特殊人群用药

对于肝功能不全或肾功能不全的患者，需根据具体情况调整剂量。孕妇和哺乳期妇女应避免使用艾拉司群，除非预期的治疗益处大于潜在风险。儿童和青少年患者的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐使用。

通过以上内容，我们可以更好地了解艾拉司群的作用机制、适应症、用法用量、不良反应及其管理方法。希望这些信息能帮助患者和医生更合理地使用这一新型口服SERD药物，提高治疗效果，改善患者的生活质量。