舒尼替尼(sunitinib)索坦是什么药
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发布日期:2025-02-24

舒尼替尼(Sunitinib),商品名为索坦,是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂。它通过靶向抑制肿瘤细胞增殖和血管生成的关键途径,发挥抗肿瘤作用。舒尼替尼被广泛用于治疗多种恶性肿瘤,尤其是胃肠间质瘤(GIST)、肾癌、神经内分泌瘤和肝癌等。

舒尼替尼(Sunitinib)的作用机制

靶向受体酪氨酸激酶

舒尼替尼主要作用于VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-Kit、PDGFR-α、PDGFR-β、FLT3和RET等受体酪氨酸激酶。这些受体在肿瘤细胞的增殖、迁移和血管生成过程中起着关键作用。通过选择性地抑制这些受体,舒尼替尼能够有效阻止肿瘤的生长和扩散。

抗肿瘤和抗血管生成的双重作用

舒尼替尼不仅能够直接抑制肿瘤细胞的增殖,还能通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来阻断肿瘤的血液供应。这种双重作用机制使得舒尼替尼在临床上表现出优异的治疗效果,尤其是在肾癌和胃肠间质瘤的治疗中。

c-Kit受体的活性结构

c-Kit受体的活性结构在胃肠间质瘤中经常过度表达。舒尼替尼通过抑制c-Kit受体,能够显著减缓胃肠间质瘤的进展,提高患者的生存率和生活质量。此外,舒尼替尼还能够抑制PDGFR,进一步增强其抗肿瘤效果。

用药注意事项

药物相互作用

舒尼替尼与CYP3A4酶系的药物存在相互作用。与强CYP3A4诱导剂(如利福平)合用时,可能会导致舒尼替尼的血药浓度显著降低,从而影响疗效。因此,建议选择无酶诱导潜能或酶诱导潜能极小的替代药物。如果必须与CYP3A4诱导剂合用,应考虑增加舒尼替尼的剂量。

QT间期延长的风险

舒尼替尼与QTc间期延长有关。对于需要使用已知可延长QT间期的药物进行治疗的患者,应更频繁地进行心电图监测,以评估QT间期的变化。在使用舒尼替尼期间,医生会密切监控患者的心脏功能,以确保安全。

存储条件

舒尼替尼应储存在20℃至25℃的室温下,避免暴露在极端高温或低温环境中。药物应放在干燥、通风良好的地方,防止受潮。同时,应远离阳光直射,避免光照对药物稳定性的不利影响。建议使用不透明的容器保存药物,以保护其免受光线照射。

价格参考

舒尼替尼的价格因生产厂家和地区而异。以下是部分厂家的价格参考:

  • 印度Aprazer:12.5mg*28粒,约62美元;25mg*28粒,约90美元;50mg*28粒,约165美元。
  • 孟加拉碧康:12.5mg*28粒,约124美元;25mg*28粒,约192美元;50mg*28粒,约233美元。

患者在购买舒尼替尼时,应通过正规渠道获取,注意药品的生产日期和有效期,避免购买假药或劣药。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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