泊沙康唑肠溶片（Noxafil, Posaconazole）是一种广谱抗真菌药，主要用于预防和治疗严重的真菌感染。与传统的抗真菌药物相比，泊沙康唑肠溶片具有更广泛的抗菌谱和更强的药效。本文将详细介绍泊沙康唑肠溶片的作用机制、适用范围以及用药注意事项。

泊沙康唑肠溶片的作用与功效

作用机制

泊沙康唑肠溶片属于三唑类抗真菌药物，其主要作用机制是通过抑制真菌细胞膜上的麦角固醇合成酶，从而阻止真菌细胞壁的合成。麦角固醇是真菌细胞膜的重要组成部分，其合成受阻会导致真菌细胞膜的功能障碍，最终使真菌细胞死亡。与伊曲康唑相比，泊沙康唑肠溶片具有更高的亲脂性和更好的组织穿透能力，因此能够更有效地覆盖各种真菌感染。

适应症

泊沙康唑肠溶片广泛用于预防和治疗由曲霉菌和念珠菌等真菌引起的严重感染，尤其适用于以下情况：

• 预防侵袭性曲霉菌和念珠菌感染： 泊沙康唑肠溶片特别适合用于因重度免疫缺陷而导致侵袭性曲霉菌和念珠菌感染风险增加的患者，如接受造血干细胞移植（HSCT）后发生移植物抗宿主病（GVHD）的患者或化疗导致长时间中性粒细胞减少症的血液系统恶性肿瘤患者。
• 治疗侵袭性曲霉病： 泊沙康唑肠溶片用于成人患者的侵袭性曲霉病，推荐总疗程为6-12周。

此外，泊沙康唑肠溶片还被用于治疗其他类型的真菌感染，如口腔念珠菌病和皮肤真菌感染等。

药代动力学

泊沙康唑肠溶片的药代动力学特性表明，其在健康志愿者中的吸收中位数Tmax为4-5小时。300mg剂量（每日一次，第一天负荷剂量每日两次）时，到第6天达到稳态血浆浓度。在禁食情况下，口服肠溶片的绝对生物利用度大约为54%。这些数据表明，泊沙康唑肠溶片具有较好的生物利用度和稳定的药代动力学特性。

患者在使用泊沙康唑肠溶片时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

药物相互作用

泊沙康唑肠溶片与其他药物可能存在相互作用，特别是在与通过CYP3A4代谢的药物联合使用时。具体来说：

• 钙离子通道阻滞剂： 泊沙康唑可能导致通过CYP3A4代谢的钙离子通道阻滞剂（如维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等）的血浆浓度升高。因此，在联合治疗期间，建议频繁监测钙离子通道阻滞剂的不良反应和毒性，并可能需要降低其剂量。
• 地高辛： 泊沙康唑与地高辛联合治疗时，地高辛的血浆浓度可能会升高。建议在联合治疗期间对地高辛的血浆浓度进行监测。
• 神经钙蛋白抑制剂： 泊沙康唑与环孢菌素或他克莫司联合使用时，这些神经钙蛋白抑制剂的全血浓度谷值可能会升高，增加肾毒性和脑白质病的风险。因此，在泊沙康唑治疗期间和停止治疗后，应频繁监测环孢菌素或他克莫司的全血浓度谷值，并调整其剂量。

特殊人群用药

泊沙康唑肠溶片在某些特殊人群中使用时需要注意：

• 肾功能不全： 轻度至重度肾功能不全患者无需调整剂量，但需密切监测突破性真菌感染。
• 肝功能不全： 轻度至重度肝功能不全患者也无需调整剂量，但仍需密切监测病情变化。
• 性别和人种： 泊沙康唑的药代动力学在男性和女性之间相似，不受人种的显著影响，因此无需根据性别或人种进行剂量调整。
• 体重： 体重大于120kg的患者可能具有较低的泊沙康唑暴露剂量，建议密切监测突破性真菌感染。

贮存方法

泊沙康唑肠溶片应严格按照以下条件进行贮存：

• 温度控制： 应在20-25℃（68-77°F）的环境下保存，允许的偏差在15-30℃（59-86°F）。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿： 选择干燥、通风良好的地方存放泊沙康唑肠溶片，防止药物受潮，湿度的变化也可能对药物的稳定性产生负面影响。储存时，尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存： 泊沙康唑肠溶片应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

总之，泊沙康唑肠溶片是一种高效的抗真菌药物，但在使用过程中需要关注药物相互作用、特殊人群的用药安全以及正确的贮存方法，以确保最佳的治疗效果和安全性。