莫博赛替尼（莫博替尼），又名 mobocertinib 或 TAK-788，是由日本武田制药研发的新型靶向药物。该药物主要用于治疗伴有EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍莫博赛替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

药物机制

莫博赛替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门针对表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的肿瘤细胞。这种突变在非小细胞肺癌患者中较为罕见，但对传统EGFR抑制剂的敏感性较低。莫博赛替尼通过抑制这些突变引起的信号传导，从而阻止癌细胞的增殖和扩散，达到治疗效果。

适应症

莫博赛替尼主要适用于治疗成人患者表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物已于2023年1月15日在中国获批上市，为这类患者提供了新的治疗选择。

临床试验结果

多项临床试验表明，莫博赛替尼在治疗EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。一项关键性临床试验结果显示，患者在接受莫博赛替尼治疗后，客观缓解率（ORR）达到28%，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。这些数据表明，莫博赛替尼在这一特定人群中具有良好的治疗潜力。

用法用量及注意事项

用法用量

莫博赛替尼的推荐剂量为160毫克，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天同一时间服用，无论是否进食。胶囊应整个吞下，不得打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。如果漏服一次剂量超过6小时，应跳过该剂量并在第二天的常规时间继续服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不应再服用另一剂，而是在第二天按规定时间服用下一剂。

剂量调整

在出现不良反应时，需要根据严重程度进行剂量调整。具体调整方案应咨询专业医生。例如，如果出现严重的腹泻，应暂停用药，增加液体和电解质的摄入，并根据情况减少剂量或永久停药。对于肝功能受损的患者，轻度至中度患者无需调整剂量，重度患者的剂量尚未确定。

不良反应及管理

莫博赛替尼最常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。实验室检查中，常见的不良反应包括淋巴细胞减少、淀粉酶增加、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。患者应定期监测这些指标，以便及时发现并处理潜在的不良反应。

用药注意事项

在使用莫博赛替尼期间，患者应注意以下几点：

• QTc延长和尖端扭转型室性心动过速：莫博赛替尼可能导致危及生命的心率校正型 QT（QTc）延长，包括致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用前应评估 QTc 和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常，并在治疗期间定期监测 QTc 和电解质。
• 间质性肺病（ILD）/肺炎：莫博赛替尼可能引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者应监测新的或恶化的肺部症状，如出现疑似 ILD/肺炎的症状，应立即停用莫博赛替尼。
• 心脏毒性：莫博赛替尼可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭。患者应定期监测心功能，包括基线和治疗期间的左心室射血分数。
• 药物相互作用：避免同时使用强效或中度 CYP3A 抑制剂，因为它们会增加莫博赛替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。避免使用强效或中度 CYP3A 诱导剂，因为它们会降低莫博赛替尼的血药浓度，影响疗效。

日常注意事项

除了药物本身的注意事项外，患者在日常生活中也应采取一些措施来提高治疗效果和安全性：

• 饮食与营养：保持均衡的饮食，增加蛋白质和维生素的摄入，有助于维持身体机能和免疫力。
• 水分补充：由于腹泻是常见的不良反应，患者应多饮水，保持充足的水分，防止脱水和电解质紊乱。
• 定期复查：患者应按照医生的建议定期进行血液检查、心电图和肺功能检查，及时发现并处理潜在的问题。
• 避免感染：注意个人卫生，避免接触感染源，尤其是在免疫系统受损的情况下。
• 心理支持：面对长期的治疗过程，患者可能会感到焦虑和抑郁。建议寻求家人、朋友或专业心理咨询师的支持，保持积极的心态。

结论

莫博赛替尼作为一种新型的靶向药物，为EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者带来了新的希望。通过合理的用法用量和严格的监测，患者可以最大限度地发挥药物的治疗效果，同时减少不良反应的发生。希望本文的内容能为患者和医疗工作者提供有价值的参考。