赛普替尼（Selpercatinib）是一种高效、选择性的RET激酶抑制剂，适用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）和其他RET基因突变的癌症。本文将详细介绍赛普替尼的使用方法、推荐剂量、用药注意事项和日常注意事项，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

赛普替尼的使用方法

患者选择

根据肿瘤标本中是否存在RET基因融合（NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤）或特定RET基因突变（MTC），选择患者接受赛普替尼治疗。医生会通过专业的基因检测来确定患者是否适合使用赛普替尼。

推荐剂量

赛普替尼的推荐剂量以体重为准：

• 体重小于50公斤：120毫克
• 体重50公斤或以上：160毫克

每天两次，大约每12小时一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。胶囊应整个吞下，不要压碎或咀嚼。如果错过了一次剂量，且距离下一次预定剂量超过6小时，则应补服漏服剂量。如果在给药后出现呕吐，不要重复服用，继续按正常时间服用下一剂量。

药物相互作用

应避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，因为这些药物可能降低赛普替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，在给药前2小时或给药后10小时服用赛普替尼。局部作用抗酸剂应在赛普替尼用药前2小时或用药后2小时服用。

用药注意事项和日常注意事项

肝毒性监测

在开始使用赛普替尼前，监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。

间质性肺病/肺炎监测

监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用赛普替尼，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。

高血压管理

高血压失控的患者不应使用赛普替尼。用药之前应优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。

QT间期延长监测

监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当赛普替尼同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用赛普替尼。

出血事件处理

对于严重或危及生命的出血患者，应永久停用赛普替尼。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用赛普替尼，因为它可能对胎儿造成影响。建议有生殖潜力的女性在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

药物储存

赛普替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

通过以上详细说明，希望患者能够更好地了解和使用赛普替尼，确保安全和有效治疗。如果有任何疑问或不适，请及时咨询医生。