赛普替尼（Selpercatinib）是一种靶向治疗药物，主要针对具有 RET 基因变异或融合的癌症患者。这种药物在治疗非小细胞肺癌、甲状腺癌等疾病方面显示出显著的效果。赛普替尼通过抑制 RET 酶活性，阻止肿瘤细胞的生长和扩散，为患者提供了新的治疗选择。

赛普替尼的基本信息

适应症

赛普替尼主要适用于以下几种癌症的治疗：

• 非小细胞肺癌： 对于具有 RET 基因变异或融合的非小细胞肺癌患者，赛普替尼可以显著改善生存率和生活质量。
• 甲状腺癌： 赛普替尼对于具有 RET 基因变异的甲状腺癌患者也有很好的疗效。

在考虑使用赛普替尼治疗时，患者应该与医生充分沟通，了解自身的病情和基因突变情况，以确定最佳治疗方案。

作用机制

赛普替尼通过抑制 RET 酶的活性来发挥作用。RET 酶在某些癌症中过度激活，导致肿瘤细胞的增殖和存活。赛普替尼能够特异性地结合到 RET 酶上，阻断其信号传导途径，从而抑制肿瘤的生长和扩散。

此外，赛普替尼还具有较高的选择性和低毒性，能够在有效治疗肿瘤的同时，减少对正常细胞的影响，提高患者的耐受性。

疗效与安全性

多项临床试验已经证实了赛普替尼的疗效和安全性。在非小细胞肺癌患者中，赛普替尼的客观缓解率（ORR）高达 64%，在甲状腺癌患者中，ORR 也达到了 79%。这些数据表明，赛普替尼在治疗具有 RET 基因变异的癌症方面具有显著的优势。

然而，赛普替尼也有一些常见的不良反应，包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛等。在使用过程中，医生会密切监测患者的肝功能、肺功能、血压和心电图等指标，以及时发现和处理可能出现的副作用。

用药注意事项

肝功能监测

在开始使用赛普替尼前，应进行肝功能检测，并在治疗期间定期监测。具体的监测频率如下：

• 前 3 个月每 2 周监测一次 ALT 和 AST。
• 3 个月后每月监测一次 ALT 和 AST。

如果出现肝功能异常，医生会根据严重程度调整剂量或暂停治疗。

间质性肺病/肺炎监测

间质性肺病/肺炎是赛普替尼的潜在严重副作用之一。患者在使用过程中应密切监测肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等。一旦出现急性或恶化的呼吸道症状，应立即暂停使用赛普替尼，并及时就医。

医生会根据ILD的严重程度，决定是否继续治疗或永久停用赛普替尼。

高血压管理

高血压是赛普替尼的常见副作用之一。在开始治疗前，应优化患者的血压控制。具体措施包括：

• 在开始治疗前 1 周监测血压。
• 治疗期间至少每月监测一次血压。

如果患者出现血压失控，应暂停使用赛普替尼，并在医生的指导下调整剂量或停药。

QT间期延长监测

赛普替尼可能导致 QT 间期延长，增加心脏问题的风险。因此，医生会在治疗前和治疗期间定期监测患者的 QT 间期、电解质和 TSH。特别是在使用强效和中度 CYP3A 抑制剂或已知延长 QTc 间期的药物时，应更频繁地监测 QT 间期。

如果患者出现明显的 QTc 间期延长，医生会根据严重程度暂停用药并调整剂量或永久停用赛普替尼。

出血事件预防

严重或危及生命的出血是赛普替尼的罕见但严重的副作用。在使用过程中，患者应密切关注任何出血症状，如牙龈出血、鼻血、便血等。如果出现这些症状，应立即就医。

对于已经发生严重或危及生命的出血事件的患者，应永久停用赛普替尼。