




达普司他(Daprodustat)是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),主要用于治疗慢性肾病(CKD)引起的贫血。作为一种口服药物,达普司他在临床应用中显示出良好的疗效和安全性,为慢性肾病患者提供了一种新的治疗选择。
达普司他的中文名称为达普司他,英文名称为Daprodustat,其他别称包括Jesdustat。目前市面上有仿制药供应,例如老挝卢修斯版仿制药,规格为1mg*100片,价格约为7美元一盒。虽然达普司他尚未在中国正式上市,但患者可以通过正规的医疗服务机构购买到仿制药,需要注意药品的真伪和生产日期。
达普司他主要用于治疗接受透析至少四个月的成人慢性肾脏疾病引起的贫血。作为HIF-PHI的一种,达普司他通过短暂稳定并激活HIF转录因子,启动适应性转录,从而促进红细胞的生成。其主要成分为Daprodustat。
达普司他通过抑制HIF-PHI的作用,稳定并激活HIF转录因子,从而启动一系列基因表达,促进红细胞生成素(EPO)的产生,进而提高红细胞的数量,改善贫血症状。这一机制使其成为治疗慢性肾病贫血的有效药物。
在使用达普司他时,应根据患者的具体情况个体化给药,并使用最低剂量以减少红细胞输注的需要。推荐的起始剂量基于患者的血红蛋白水平。对于同时接受中度CYP2C8抑制剂或中度肝功能损害治疗的患者,需要调整剂量。治疗开始后及每次剂量调整后,应在第一个月每两周监测血红蛋白,此后每四周监测一次。调整达普司他剂量时,应考虑血红蛋白的上升率、下降率和变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每四周一次。
对于中度肝功能损害(Child-Pugh类B)的患者,除起始剂量已经为1mg的患者外,应将达普司他的起始剂量减少一半。严重肝功能损害(Child-Pugh类C)的患者不建议使用达普司他。在使用达普司他时,应密切监测患者的肝功能指标,确保药物的安全性。
达普司他与某些药物存在相互作用。强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)与达普司他同时使用是禁忌症,因为会显著增加达普司他的暴露量。同时使用中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)可增加达普司他的暴露量,因此需要调整剂量。在开始或停止使用这些药物时,应监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。CYP2C8诱导剂(如利福平)可减少达普司他的暴露量,可能导致药效丧失,同样需要监测和调整剂量。
达普司他是治疗慢性肾病贫血的有效药物,但在使用过程中需严格遵循医嘱,注意剂量调整和药物相互作用,以确保治疗效果和患者安全。
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