达普司他(Daprodustat)怎么使用

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发布日期：2025-02-27

达普司他（Daprodustat）是一种用于治疗慢性肾病（CKD）贫血的新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI）。这种药物通过模拟低氧环境下的生理反应，促进红细胞生成，从而改善贫血症状。本文将详细介绍达普司他的使用方法和注意事项，帮助患者更好地理解和使用这一药物。

达普司他的使用方法

药物规格和剂量

达普司他有多种规格，包括1mg、2mg、4mg、6mg和8mg的片剂。这些片剂均为双凸圆形薄膜包衣片，颜色和标记不同，以便于识别。具体规格如下：

1mg：灰色，一面标有“GSKF”字样。
2mg：黄色，一面标有“GSV7”字样。
4mg：白色，一面标有“GS13”字样。
6mg：粉红色，一面标有“GSIM”字样。
8mg：橙色，一面标有“GS5E”字样。

达普司他的推荐起始剂量基于患者的血红蛋白水平。对于未接受红细胞生成刺激剂（ESA）治疗的成人，具体剂量如下：

血红蛋白<9 g/dL：初始剂量为8 mg，每日一次。
血红蛋白9-10 g/dL：初始剂量为6 mg，每日一次。
血红蛋白10-11 g/dL：初始剂量为4 mg，每日一次。
血红蛋白11-12 g/dL：初始剂量为2 mg，每日一次。
血红蛋白>12 g/dL：不建议使用达普司他。

对于同时接受中度CYP2C8抑制剂或中度肝功能损害治疗的患者，需要调整剂量。具体调整方法请咨询医生。

用药方法和注意事项

达普司他应整片吞服，不可切割、碾碎或咀嚼。可以与食物一起或不与食物一起服用，无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。药物的给药与透析的时机或类型无关。

如果漏服了一剂达普司他，应尽快补服，除非与下一剂在同一天服用。在这种情况下，应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂量。不可服用双倍剂量来弥补错过的剂量。

监测和剂量调整

在治疗开始后及每次剂量调整后，第一个月每2周监测一次血红蛋白，此后每4周监测一次。调整达普司他剂量时，应考虑血红蛋白的上升率、下降率和血红蛋白的变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每4周一次。

对于中度肝功能损害（Child-Pugh B类）的患者，除起始剂量已经为1mg的患者外，将达普司他的起始剂量减少一半。不建议严重肝功能损害（Child-Pugh C类）患者使用达普司他。

用药注意事项

高血压管理

达普司他禁忌用于高血压未控制的患者。在接受达普司他治疗的患者中，也有高血压危象（包括高血压脑病和癫痫发作）的报道。患者在用药期间需定期监测血压，并根据需要调整或开始抗高血压治疗。

心血管风险

达普司他增加动脉和静脉血栓事件的风险，这些事件可能是致命的，包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。避免在达普司他开始治疗前3个月内有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的患者使用。如果患者出现心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞或血管通路血栓形成的体征或症状，建议立即就医。

铁储备和肝脏检查

在开始达普司他治疗前，纠正并排除其他贫血原因（如维生素缺乏、代谢或慢性炎症、出血）。评估所有患者在达普司他治疗前和治疗期间的铁状态。当血清铁蛋白低于100 μg/mL或血清转铁蛋白饱和度较低时，给予补充铁治疗超过20%。大多数患者在治疗过程中需要补充铁。

在达普司他开始前评估血清谷丙转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、碱性磷酸酶和总胆红素。如果患者在达普司他治疗期间出现可能与肝脏疾病一致的体征或症状，则重复肝脏检查。

药物相互作用

强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）与达普司他同时使用是禁忌症，因为达普司他暴露明显增加。同时使用中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）可增加达普司他暴露量。除起始剂量已为1mg的患者外，使用氯吡格雷或中度CYP2C8抑制剂的患者在开始治疗时达普司他降低一半。在达普司他治疗期间，在开始或停止使用氯吡格雷或使用中度CYP2C8抑制剂治疗时监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。

CYP2C8诱导剂（如利福平）可减少达普司他暴露，这可能导致药效丧失。在达普司他治疗期间，在开始或停止CYP2C8诱导治疗时监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。