Mobocertinib (商品名 Exkivity) 是一种用于治疗具有表皮生长因子受体 (EGFR) 外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者的药物。这种药物由日本武田制药研发，于 2023 年 1 月 15 日在中国获批上市。本文将详细介绍 Mobocertinib 的基本信息、用法用量以及用药注意事项。

一、Mobocertinib 基本信息

Mobocertinib 是一种胶囊剂，每粒胶囊含有 40mg 的琥珀酸莫博赛替尼。药物的主要成分是琥珀酸莫博赛替尼，适用于治疗 EGFR 外显子 20 插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者。

1. 别称与规格

Mobocertinib 的其他别称包括 Exkivity、莫博赛替尼、TAK-788。该药物主要有两种规格：40mg * 120 粒和 40mg * 30 粒。原研药的价格分别为 37287 美元和 138 美元一盒。仿制药的价格则相对较低，分别为 740 美元左右一盒（40mg * 120 粒）和 412 美元左右一盒（40mg * 60 粒）。

2. 贮存方法

Mobocertinib 应在避光、密封、干燥的条件下保存，温度控制在 20°C-25°C，允许在 15°C-30°C 的温度下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

3. 药代动力学

Mobocertinib 达到峰值浓度 (Tmax) 的中位时间为 4 小时 (1,8 小时)。平均 (%CV) 绝对生物利用度为 37% (50%)。患者在使用 Mobocertinib 时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

二、用药注意事项

Mobocertinib 的使用需要严格遵守医嘱，特别是在剂量调整、不良反应管理和药物相互作用方面。以下是一些重要的用药注意事项：

1. 用法用量

Mobocertinib 的推荐剂量为每日一次口服 160mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。每天同一时间服用，伴或不伴食物服用。胶囊应整个吞下，不要打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物。如果漏服一次剂量超过 6 小时，请跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不要再服用另一剂，第二天按规定服下一剂。

2. 不良反应管理

Mobocertinib 常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。在出现腹泻或排便频率增加时，建议患者开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。监测电解质，并根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

3. 特殊人群用药

孕妇应避免使用 Mobocertinib，因为它可能对胎儿造成潜在风险。建议有生殖潜力的女性在使用 Mobocertinib 治疗期间和最后一次给药后 1 个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用 Mobocertinib 治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。哺乳期女性在使用 Mobocertinib 治疗期间和最后一次给药后 1 个月内不要进行母乳喂养。儿童患者的安全性和有效性尚未确定，老年患者在医生指导下使用。

4. 药物相互作用

Mobocertinib 与强或中度 CYP3A 抑制剂合用会增加 Mobocertinib 的血药浓度，增加不良反应的风险，特别是 QTc 间期延长。避免同时使用强效或中度 CYP3A 抑制剂。如果不能避免同时使用中度 CYP3A 抑制剂，减少 Mobocertinib 的剂量，并更频繁地用心电图监测 QTc 间隔。与强或中度 CYP3A 诱导剂联合使用会降低 Mobocertinib 的血药浓度，降低其抗肿瘤活性，避免与 Mobocertinib 同时使用强效或中度 CYP3A 诱导剂。

5. 定期监测

在开始使用 Mobocertinib 前，应评估 QTc 和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间定期监测 QTc 和电解质。对于有 QTc 延长危险因素的患者，如先天性 QT 间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，增加监测频率。监测心功能，包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估。监测肺部症状，及时发现间质性肺病 (ILD)/肺炎的症状，必要时停药。

通过以上详细的用药指南，患者可以更好地了解 Mobocertinib 的使用方法和注意事项，确保治疗的安全性和有效性。