赛普替尼（Selpercatinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗RET基因融合阳性的非小细胞肺癌和其他实体瘤。虽然该药物在临床上取得了显著的疗效，但在使用过程中可能会出现一些副作用和需要注意的事项。本文将详细介绍赛普替尼的副作用及注意事项，帮助患者更好地管理和应对这些情况。

赛普替尼的副作用

赛普替尼的副作用主要包括常见的和较为严重的两类。了解这些副作用有助于患者及时识别并采取相应的应对措施。

常见副作用

最常见的不良反应（≥25%）包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。这些副作用通常较轻，可以通过调整生活方式或在医生的指导下进行管理。例如，腹泻可以通过饮食调整和补充水分来缓解，而乏力则可以通过适量的休息和适当的运动来改善。

严重副作用

除了常见的副作用外，赛普替尼还可能引起一些较为严重的副作用，需要患者特别关注：

肝毒性

在开始使用赛普替尼前，应监测谷丙转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）。前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。

间质性肺病/肺炎

监测间质性肺病/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应暂停使用赛普替尼，并及时调查是否存在间质性肺病。根据确诊的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。

高血压

高血压失控的患者不应使用赛普替尼。在用药之前应优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次。根据严重程度，可能需要停用、减少剂量或永久停用赛普替尼。

QT间期延长

监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当赛普替尼与强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物同时使用时，应更频繁地监测QT间期。根据严重程度，可能需要暂停用药并减少剂量或永久停用赛普替尼。

出血事件

对严重或危及生命的出血患者，应永久停用赛普替尼。

了解和管理这些副作用对于保证治疗效果和提高生活质量至关重要。

赛普替尼的用药注意事项

正确使用赛普替尼不仅有助于发挥其最大的治疗效果，还可以减少不必要的副作用。以下是一些重要的用药注意事项。

患者选择

根据肿瘤标本中是否存在RET基因融合（NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤）或特定RET基因突变（MTC），选择患者接受赛普替尼治疗。确保患者符合治疗条件是保证疗效的前提。

用法用量

赛普替尼的推荐剂量以体重为准：

• 体重小于50公斤：120毫克
• 体重50公斤或以上：160毫克

每天两次（大约每12小时一次），直到疾病进展或出现不可接受的毒性。胶囊应整个吞下，不要压碎或咀嚼。除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要服用漏服剂量。如果赛普替尼给药后出现呕吐，不要额外补服，继续按计划服用下一剂量。

药物相互作用

避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂。如果不能避免同时使用，在给药前2小时或给药后10小时服用赛普替尼。在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用赛普替尼。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

赛普替尼对女性胎儿有潜在生育风险。建议有生殖潜力的女性在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。告知孕妇对胎儿的潜在风险，建议妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

儿科患者

12岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。

老年人

未观察到其他临床事项，但在医生指导下使用。

肾损害患者

轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。

肝损害患者

重度肝功能损害患者减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。

通过了解和遵循这些用药注意事项，患者可以最大限度地发挥赛普替尼的治疗效果，同时减少不必要的副作用。