赛普替尼（Selpercatinib），也被称为 Retevmo 或 LOXO-292，是由美国礼来公司研发的一种新型靶向治疗药物，主要用于治疗 RET 基因融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）、RET 突变型甲状腺髓样癌（MTC）和其他 RET 基因融合阳性的实体瘤。本文将详细介绍赛普替尼的用法用量、剂量调整方法以及使用过程中需要注意的事项。

赛普替尼的用法用量

患者选择

赛普替尼适用于特定的患者群体。根据肿瘤标本中是否存在 RET 基因融合（NSCLC、甲状腺癌或其他实体瘤）或特定 RET 基因突变（MTC），医生会选择合适的患者接受赛普替尼治疗。在开始治疗前，患者需要通过美国 FDA 批准的检测方法确认肿瘤中存在 RET 基因改变。

推荐剂量

赛普替尼的推荐剂量基于患者的体重。具体剂量如下：

• 体重小于 50 公斤：120 毫克，每天两次（约每 12 小时一次）。
• 体重 50 公斤或以上：160 毫克，每天两次（约每 12 小时一次）。

胶囊应整颗吞服，不要压碎或咀嚼。除非距离下一次预定剂量超过 6 小时，否则不要补服漏服的剂量。如果在服用赛普替尼后出现呕吐，不要重复服用，而是在下一个预定时间继续服用下一剂量。

剂量调整

在治疗过程中，可能会出现不良反应或药物相互作用，需要调整剂量。建议患者在出现严重不良反应时，及时咨询专业医生，根据医生的建议进行剂量调整。常见的剂量调整方法包括暂时停药、减少剂量或永久停药。

用药注意事项

肝功能和肺部监测

赛普替尼可能导致肝毒性和间质性肺病/肺炎。因此，在开始治疗前和治疗期间，需要定期监测肝功能指标（如 ALT 和 AST）和肺部状况。如果出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），应立即暂停使用赛普替尼，并及时就医。

高血压管理

赛普替尼可能会引起高血压，因此在治疗前应优化血压。治疗开始后的一周内，应监测血压，此后至少每月监测一次。如果出现严重高血压，应根据严重程度停药、减少剂量或永久停药。

避免药物相互作用

赛普替尼与某些药物（如质子泵抑制剂、H2 受体拮抗剂和局部作用抗酸剂）合用可能降低其抗肿瘤活性。因此，应避免与这些药物同时使用，或在给药前 2 小时或给药后 10 小时服用赛普替尼。如果无法避免同时使用，应在医生的指导下调整用药时间。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女应避免使用赛普替尼，因为它可能对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。12 岁以下儿童的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。老年人在医生的指导下使用，轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量，重度肝功能损害患者应减少剂量。

通过合理使用赛普替尼并遵循上述注意事项，可以最大限度地发挥其治疗效果，减少不良反应，提高患者的生活质量。