赛普替尼（Retevmo）是一种针对 RET 融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、RET 突变型甲状腺髓样癌（MTC）、RET 融合阳性甲状腺癌以及其他 RET 融合阳性实体瘤的靶向治疗药物。本文将详细介绍赛普替尼的用药指南，包括患者选择、用法用量、剂量调整以及注意事项。

赛普替尼（Retevmo）用药指南

患者选择

赛普替尼适用于以下患者群体：

• 经美国 FDA 批准的测试检测出 RET 基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
• 经美国 FDA 批准的检测发现有 RET 基因突变、需要全身治疗的 12 岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和儿童患者。
• 经美国 FDA 批准的测试检测出 RET 基因融合的 12 岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，这些患者需要接受全身治疗，并且是放射性碘难治性患者（如果适合使用放射性碘）。
• 局部晚期或转移性 RET 基因融合实体瘤成人患者，这些患者在之前的系统治疗中或治疗后病情恶化，或没有令人满意的替代治疗方案。

在选择患者时，应确保通过可靠的检测方法确认患者的 RET 基因状态。这有助于确保药物的有效性和安全性。

用法用量

赛普替尼的推荐剂量以体重为准：

• 体重小于 50kg 的患者：120mg 每天两次（大约每 12 小时一次）。
• 体重 50kg 或以上的患者：160mg 每天两次（大约每 12 小时一次）。

药物应整颗吞下，不要压碎或咀嚼胶囊。除非与质子泵抑制剂（PPI）同时服用，否则赛普替尼可与食物同时服用或不与食物同时服用。如果错过了一次剂量，且距离下一次预定剂量超过 6 小时，则应尽快补服；否则，跳过漏服的剂量，按正常时间服用下一次剂量。如果给药后出现呕吐，不要重复服用另一剂量，而应在下一个服药时间继续服用下一剂量。

为了避免药物相互作用，应避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂。如果不能避免同时使用，在给药前 2 小时或给药后 10 小时服用赛普替尼，在局部作用抗酸剂用药前 2 小时或用药后 2 小时服用赛普替尼。

剂量调整

在使用赛普替尼过程中，可能需要根据患者的耐受性和不良反应进行剂量调整。具体调整方案应咨询专业医生。常见的不良反应包括水肿、腹泻、乏力、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。严重的不良反应可能需要暂时停药或永久停药。

对于出现严重不良反应的患者，应根据医生的建议进行剂量调整。重度肝功能损害患者应减少剂量，轻至中度肝损害患者不建议调整剂量。轻度至重度肾功能损害患者不建议调整剂量。

用药注意事项及日常注意事项

监测与检查

在开始使用赛普替尼前，应监测肝功能指标（如 ALT 和 AST），并在治疗的前 3 个月内每 2 周监测一次，之后每月监测一次。如果出现肝毒性的迹象，应根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。

监测间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧。如果出现急性或恶化的呼吸道症状，应暂停使用赛普替尼，并及时进行相关检查。根据确诊的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。

高血压管理

高血压患者在使用赛普替尼前应优化血压。治疗开始后 1 周内监测血压，此后至少每月监测一次。如果患者出现高血压症状，应根据严重程度暂停、减少剂量或永久停用赛普替尼。

监测有明显 QTc 延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估 QT 间期、电解质和 TSH。当赛普替尼与强效和中度 CYP3A 抑制剂或已知延长 QTc 间期的药物同时使用时，应更频繁地监测 QT 间期。根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用赛普替尼。

日常注意事项

建议有生殖潜力的女性在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。告知孕妇对胎儿的潜在风险，并建议妇女在使用赛普替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。

12 岁以下患者的安全性和有效性尚未得到证实，需谨慎使用。老年患者在医生指导下使用，未观察到其他临床事项。

避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，以防止这些药物降低赛普替尼的抗肿瘤活性。

患者应定期进行体检和血液检查，及时向医生报告任何不适症状，以便及时调整治疗方案。