恩杂鲁胺（enzalutamide）是由Medivation公司和安斯泰来（Astellas）公司合作开发的小分子雄激素受体抑制剂。该药物于2012年8月31日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。恩杂鲁胺通过抑制雄激素受体的活性，减少雄激素对前列腺癌细胞的刺激，从而达到治疗效果。

药物信息

药品基本信息

【药品名称】
通用名：恩杂鲁胺
商品名：Xtandi
英文名：enzalutamide
研发代号：MDV 3100
生产厂家：Medivation Inc. 和 Astellas Pharma Inc.

【剂型和规格】
剂型：胶囊
规格：40mg/颗胶囊
包装：每盒120粒

适应症

恩杂鲁胺适用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），尤其是那些已经接受过化疗（如多西他赛）但病情仍进展的患者。此外，恩杂鲁胺也被批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。

作用机制

恩杂鲁胺是一种非甾体类抗雄激素药物，主要通过以下几个方面发挥作用：
1. **抑制雄激素受体的活性**：恩杂鲁胺能够阻止雄激素与受体结合，从而阻断雄激素对前列腺癌细胞的生长刺激。
2. **防止雄激素受体的核转运**：雄激素受体需要进入细胞核才能发挥其生物学功能，恩杂鲁胺可以阻止这一过程。
3. **干扰雄激素受体与DNA的结合**：即使雄激素受体进入细胞核，恩杂鲁胺也能阻止其与DNA结合，从而抑制基因表达。

用药注意事项

剂量与用法

**推荐剂量**：
恩杂鲁胺的推荐剂量为每日一次，每次160mg（4颗40mg胶囊）。应在每天相同时间服用，空腹或餐后服用均可。
**调整剂量**：
如果患者出现严重的不良反应，应考虑减量或暂停用药。具体调整方案应遵循医生的指导。

特殊人群用药

**肾功能不全患者**：
轻度至中度肾功能不全患者无需调整剂量。重度肾功能不全患者应谨慎使用，并在医生指导下监测血药浓度。
**肝功能不全患者**：
轻度至中度肝功能不全患者无需调整剂量。重度肝功能不全患者应避免使用恩杂鲁胺。
**老年患者**：
老年人群中使用恩杂鲁胺的安全性和有效性与一般人群相似，但需密切监测患者的整体状况。

常见副作用及处理

**常见副作用**：
恩杂鲁胺常见的副作用包括疲劳、背痛、腹泻、关节痛、潮热、高血压等。
**严重副作用**：
少数患者可能会出现癫痫发作、心脏问题、血栓形成等严重副作用。一旦出现这些症状，应立即停药并就医。
**应对措施**：
患者在用药期间应定期进行体检和实验室检查，以便及时发现和处理副作用。如有任何不适，应及时告知医生。

药物相互作用

**CYP3A4抑制剂**：
同时使用强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）会增加恩杂鲁胺的血药浓度，应避免联用或调整剂量。
**CYP3A4诱导剂**：
同时使用强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英钠等）会降低恩杂鲁胺的血药浓度，应避免联用或增加剂量。
**P-gp抑制剂**：
P-gp抑制剂（如环孢素、奎尼丁等）可能增加恩杂鲁胺的吸收，应谨慎使用。

价格参考

恩杂鲁胺的价格因地区和销售渠道而异。在美国，一盒120粒（40mg/颗）的恩杂鲁胺价格约为12,000美元。具体价格请咨询当地医院或药店。