鲁卡帕尼（Rucaparib），也称为Rubraca，是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带BRCA1/2基因突变的晚期卵巢癌患者。该药物通过抑制PARP酶活性，阻止DNA修复过程，从而导致癌细胞死亡。本文将详细介绍鲁卡帕尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

鲁卡帕尼的作用与功效

作用机制

鲁卡帕尼属于PARP抑制剂，主要通过抑制聚ADP核糖聚合酶（PARP）的活性来发挥作用。PARP在细胞DNA损伤修复过程中扮演重要角色，特别是在单链DNA断裂修复中。对于携带BRCA1/2基因突变的癌细胞，由于这些基因本身已经受损，无法有效修复双链DNA断裂，PARP抑制剂进一步阻碍了单链DNA修复，导致癌细胞积累过多的DNA损伤而死亡。这一机制使得鲁卡帕尼成为治疗BRCA1/2突变相关癌症的有效手段。

适应症

鲁卡帕尼的主要适应症包括：

• 携带BRCA1/2基因突变的复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者，这些患者在接受两线或更多含铂化疗后出现部分或完全缓解。
• 转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者，这些患者具有同源重组修复（HRR）基因突变，并且之前接受过雄激素受体（AR）靶向疗法和紫杉烷类化疗。

鲁卡帕尼的疗效已经在多项临床试验中得到验证，显著提高了患者的无进展生存期和总生存期。

临床效果

临床研究显示，鲁卡帕尼能够显著延长BRCA1/2突变阳性患者的无进展生存期。一项关键性III期临床试验（ARIEL3）表明，与安慰剂相比，鲁卡帕尼使患者的无进展生存期从5.4个月延长至13.6个月。此外，另一项针对mCRPC患者的PROfound研究也显示，鲁卡帕尼显著改善了患者的放射学无进展生存期和总生存期。

鲁卡帕尼的用法用量及注意事项

用法用量

鲁卡帕尼的推荐剂量为600毫克，每日两次，是否与食物同服均可。患者应持续服用直至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。如果出现不良反应，医生可能会建议暂时停药或降低剂量。推荐的剂量调整起始点为400毫克，每日两次。

副作用管理

鲁卡帕尼的常见副作用包括：

• 恶心
• 疲劳
• 呕吐
• 贫血
• 腹痛
• 味觉障碍
• 便秘
• 食欲下降
• 腹泻
• 血小板减少
• 气喘

如果患者出现严重的副作用，应及时联系医生。医生可能会建议调整剂量或采取其他措施来管理这些副作用。

用药注意事项

在使用鲁卡帕尼时，患者应注意以下几点：

• 在开始鲁卡帕尼治疗前，务必告知医生您正在使用的其他药物（包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂）。
• 除非医生明确允许，否则不要服用阿司匹林或其他非甾体抗炎药（NSAIDs），因为这些药物可能会增加出血风险。
• 定期进行血液检查，监测血常规和肝功能指标，以及时发现潜在的不良反应。
• 避免在治疗期间怀孕，女性患者应在治疗期间及停药后至少6个月内采取有效的避孕措施。
• 男性患者也应在治疗期间及停药后至少3个月内采取有效的避孕措施。

遵循这些注意事项可以帮助患者更好地管理药物，减少不良反应的发生，确保治疗的安全性和有效性。