阿帕他胺(Apalutamide)，商品名为Erleada，是一种用于治疗前列腺癌的药物，特别是针对转移性去势敏感型前列腺癌(mCSPC)和非转移性去势抵抗型前列腺癌(nmCRPC)。本文将详细介绍阿帕他胺的说明书、医保覆盖情况、价格、疗效和常见副作用。

阿帕他胺(Apalutamide)Erleada说明书

阿帕他胺是一种口服的雄激素受体抑制剂，通过阻断雄激素与受体的结合，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。以下是该药物的详细说明书：

推荐剂量和用法

阿帕他胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。药片应完整吞下，不要压碎或拆分。可以在饭前或饭后服用。患者应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

剂型和规格

阿帕他胺以60mg的薄膜包衣片形式提供，颜色为微黄色至灰绿色，长方形，一面刻有“AR60”字样。常见的包装规格有60mg*30片和60mg*120片。

药代动力学

给药推荐剂量后，阿帕他胺在4周后达到稳态，平均蓄积率约为5倍。稳态时，阿帕他胺的最大血药浓度(Cmax)为6.0mcg/mL，药时曲线下面积(AUC)为100mcg·h/mL。

阿帕他胺已经在多个国家上市，并且在中国已经进入医保目录，市场上有仿制药可供选择。印度NATCO生产的60mg*120片规格的价格大约为430美元。

用药注意事项

在使用阿帕他胺时，患者需要注意一些重要的事项，以确保药物的有效性和安全性。

不良反应及处理

阿帕他胺最常见的不良反应（≥10%）包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。如果出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，应停用阿帕他胺。对于确诊的严重皮肤不良反应(SCAR)或其他4级皮肤反应，应永久停用阿帕他胺。

特殊人群用药

阿帕他胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果，孕妇服用阿帕他胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕方法。老年人使用阿帕他胺时跌倒风险增加，因此需谨慎用药。

药物相互作用

阿帕他胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，在人类中是CYP2C9的弱诱导剂。与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物同时使用可降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或者如果继续服药，则评估活动损失。阿帕他胺还是P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌症抗性蛋白(BCRP)和有机阴离子转运多肽1B1(OATP1B1)的弱诱导物，与这些底物的药物同时使用会降低这些药物的暴露量。

阿帕他胺是一种有效的前列腺癌治疗药物，但在使用过程中需要注意其潜在的不良反应和药物相互作用。遵循医生的指导，定期进行检查，可以最大限度地发挥其治疗效果并减少副作用的发生。