Ponatinib（泊那替尼）是一种用于治疗特定类型白血病的靶向药物。本文将详细介绍其说明书内容，包括适应症、用法用量、不良反应及用药注意事项。

Ponatinib（泊那替尼）说明书

一、药品基本信息

Ponatinib（泊那替尼）是由日本武田制药公司研发的一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗慢性髓性白血病（CML）和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）。该药物通过抑制BCR-ABL酪氨酸激酶活性，阻止癌细胞的生长和扩散。

药品名称：

• 通用名：Ponatinib
• 商品名：Iclusig
• 别名：帕纳替尼、泊那替尼、普纳替尼

规格剂量：

• 15mg × 60片/盒
• 45mg × 30片/盒

价格：

• 原研版价格：约22,000美元/盒

二、适应症

Ponatinib主要适用于以下几种类型的患者：

• 慢性期、加速期或爆发期慢性髓性白血病（CML）患者，尤其是对其他酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的患者。
• 费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ ALL）患者。

重要提示： Ponatinib不适用于且不推荐用于治疗新诊断的慢性期CML患者。

三、用法用量

Ponatinib的推荐用法用量如下：

1. 慢性期CML（CP-CML）

推荐的起始剂量为45mg，口服每日一次。达到≤1% BCR-ABL 1IS后，剂量减至15mg，口服每日一次。如果疗效不佳，可根据患者耐受性将剂量重新递增至30mg或45mg，口服每日一次。持续使用Ponatinib直至患者失去反应或出现不可接受的毒性。若3个月内未出现血液学缓解，建议停用Ponatinib。

2. 加速期CML（AP-CML）、爆发期CML（BP-CML）和Ph+ ALL

推荐的起始剂量为45mg，口服每日一次。持续使用Ponatinib直至患者失去反应或出现不可接受的毒性。若3个月内未出现缓解，建议停用Ponatinib。

3. 服用方法

Ponatinib可与食物同服或不与食物同服。整片吞服，请勿压碎、折断、切割或咀嚼片剂。如果漏服一剂，请在第二天的常规时间服用下一剂。

用药注意事项

一、不良反应

Ponatinib的常见不良反应包括：

• 皮疹及相关病症
• 关节痛
• 腹痛
• 头痛
• 便秘
• 皮肤干燥
• 高血压
• 疲乏
• 液体潴留和水肿
• 发热
• 恶心
• 胰腺炎/脂肪酶升高
• 出血
• 贫血
• 肝功能障碍
• 动脉闭塞事件（AOE）

常见的3级或4级实验室异常（>20%）包括血小板计数降低、中性粒细胞计数降低和白细胞减少。

二、特别注意事项

1. 动脉闭塞事件

在临床试验中，接受Ponatinib治疗的患者曾发生过动脉闭塞事件，包括死亡。医生应评估治疗的益处是否大于风险。监测患者是否出现动脉闭塞事件的表现。如果怀疑动脉闭塞，请中断或停止治疗。经过评估，权衡重新开始使用Ponatinib的风险和益处。

2. 静脉血栓栓塞事件

接受Ponatinib治疗的患者中曾发生过严重或重度静脉血栓栓塞事件。监测患者是否出现静脉血栓栓塞事件的表现。如果发生静脉血栓栓塞事件，则中断治疗，然后以相同或减少的剂量恢复使用，或根据复发/严重程度停止使用Ponatinib。

3. 心脏衰竭

已经发生严重或严重的心力衰竭事件，包括死亡。监测心力衰竭的表现；根据临床指征进行治疗。如果出现新的或恶化的心力衰竭，请中断治疗并在恢复时减少剂量或停用Ponatinib。

4. 肝毒性

Ponatinib有肝毒性的风险，包括肝功能衰竭和死亡。治疗一周后发生暴发性肝功能衰竭导致死亡的情况很少发生。肝酶升高的现象很常见。在开始治疗之前以及此后至少每月一次或根据临床指征进行肝功能测试。如果出现肝毒性，请中断治疗并减少剂量，或停止使用Ponatinib。

三、特殊人群用药

1. 孕妇

Ponatinib给孕妇使用时可能会对胎儿造成伤害，告知孕妇对胎儿的潜在风险，并在医生的指导下进行使用。

2. 哺乳期妇女

目前尚无关于Ponatinib在母乳中的存在或对母乳喂养儿童或产奶量的影响的数据。由于Ponatinib对母乳喂养儿童的严重不良反应的可能性，建议女性在Ponatinib治疗期间和末次给药后6天内不要母乳喂养。

3. 儿童

尚未确定儿童患者的安全性和有效性。

4. 老年患者

年龄≥65岁的患者更可能发生不良反应，包括血管闭塞、血小板计数降低、外周水肿、脂肪酶升高、呼吸困难、虚弱、肌肉痉挛和食欲下降。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，反映出肝、肾或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

5. 肝损害患者

与肝功能正常的患者相比，肝损害患者更容易发生不良反应。对于既存肝损害的患者，应降低Ponatinib的起始剂量（Child-Pugh A、B或C）。尚未在肝损害患者中研究多次给药或剂量高于30mg的安全性。

四、药物相互作用

1. 强效CYP3A抑制剂

Ponatinib与强效CYP3A抑制剂联合给药会增加Ponatinib的血药浓度，这可能会增加Ponatinib不良反应的风险。避免Ponatinib与强效CYP3A抑制剂联合给药。如果Ponatinib与强效CYP3A抑制剂联合给药无法避免，则减少Ponatinib剂量。