




来特莫韦(Letermovir)是一种用于预防高危成人肾移植患者巨细胞病毒感染和相关疾病的药物。它通过抑制巨细胞病毒(CMV)DNA末端酶复合物的活性,有效阻止病毒的复制和传播。本文将详细介绍来特莫韦的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项,帮助患者更好地了解和使用这一药物。
来特莫韦是一种细胞增生病毒末端转移酶抑制剂,通过抑制CMV DNA末端酶复合物(包括pUL51、pUL56和pUL89)的活性,阻断CMV的DNA复制过程,从而抑制病毒的增殖。这种独特的作用机制使得来特莫韦能够有效预防高危成人肾移植患者的巨细胞病毒感染及相关疾病。
来特莫韦主要适用于预防高危成人肾移植患者(CMV血清阳性/CMV血清阴性[D+/R-])的巨细胞病毒感染和相关疾病。此外,来特莫韦还被用于预防巨细胞病毒(CMV)血清反应阳性的异基因造血干细胞移植(allo-HSCT)成人受者的巨细胞病毒感染及相关疾病。
来特莫韦体外抑制外排转运蛋白P-gp、乳腺耐药蛋白(BCRP)、胆盐输出泵(BSEP)、多药耐药相关蛋白2(MRP2)、OAT3和肝摄取转运蛋白OATP1B1/3。这些特性意味着来特莫韦在体内具有较高的稳定性和生物利用度,能够有效发挥其抗病毒作用。
来特莫韦的推荐剂量为480mg,每日一次口服。对于12岁及以上且体重至少30公斤的成人和儿科患者,推荐剂量为每日一次480mg一片或每日一次240mg两片。不能吞咽片剂的患者可每日服用4包120mg口服微丸。
来特莫韦应遮光、密封、在干燥处保存,温度控制在20°C至25°C(68°F至77°F),允许偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放来特莫韦,防止药物受潮,湿度的变化也可能对来特莫韦的稳定性产生负面影响。同时,来特莫韦应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
来特莫韦与咪达唑仑合用可能导致咪达唑仑血药浓度升高,表明来特莫韦是CYP3A的中度抑制剂。因此,来特莫韦与CYP3A底物药物共给药可能导致共给药CYP3A底物血药浓度升高。如果因使用来特莫韦治疗而调整了伴随用药的剂量,则应在使用来特莫韦治疗完成后重新调整剂量。来特莫韦与阿昔洛韦、地高辛、霉酚酸酯、氟康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、雌二醇乙酯和左炔诺孕酮的成人临床药物相互作用研究未发现有临床意义的相互作用。
来特莫韦的不良反应主要包括恶心、呕吐、腹泻、头痛和皮疹等。在老年和年轻受试者中,安全性和有效性相似,不需要根据年龄调整来特莫韦的剂量。对于CLcr大于10mL/min的成人患者,以及肾功能损害程度相似的儿科患者,不需要根据肾功能损害调整来特莫韦的剂量。对于患有终末期肾病(CLcr小于10mL/min)的成人患者或具有类似程度肾功能损害的儿童患者,包括透析患者,来特莫韦的安全性尚不清楚。轻度或中度肝功能损害患者无需调整来特莫韦的剂量,但来特莫韦不推荐用于严重肝功能损害的患者。
来特莫韦的价格因地区和渠道不同而有所差异。在日本版的参考价格为549美元一盒(240mg*14粒),德国版的参考价格为5878美元一盒(240mg*28粒)。患者可以通过三甲医院、药店、正规的医疗服务机构或者跨境电商平台获得该药,购买时需仔细甄别药品真伪,注意药品的生产日期,避免购买到假药或劣药。
来特莫韦应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。患者在使用来特莫韦时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。患者在治疗期间应定期进行血液检查,以监测药物的疗效和安全性。如出现任何不适或异常症状,应及时就医并告知医生正在使用来特莫韦。
在使用来特莫韦期间,患者应注意保持健康的生活方式,包括合理饮食、适量运动和充足睡眠。避免吸烟和饮酒,减少不必要的压力,保持积极的心态。这些措施有助于提高身体的整体免疫力,增强药物的治疗效果。
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