Fostamatinib（福坦替尼）是一种用于治疗慢性免疫性血小板减少症（ITP）的药物。本文将详细介绍福坦替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项，以帮助患者更好地理解和使用该药物。

适应症

福坦替尼主要用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。这种疾病会导致血小板数量减少，从而增加出血的风险。福坦替尼通过抑制脾脏酪氨酸激酶（SYK）的活性，减少免疫系统对血小板的破坏，从而提高血小板计数。

作用机制

福坦替尼是一种脾脏酪氨酸激酶（SYK）抑制剂。SYK在免疫信号传导中起关键作用，特别是在血小板减少症中，它参与了血小板的破坏过程。福坦替尼通过抑制SYK的活性，减少了免疫系统对血小板的攻击，从而提高了血小板的计数。

适用人群

福坦替尼适用于18岁及以上的成人患者，对于18岁以下的儿童患者，目前不推荐使用。孕妇和哺乳期妇女在使用福坦替尼前应咨询医生，因为该药物可能对胎儿或婴儿造成伤害。建议有生育能力的女性在治疗期间及最后一次给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。

用法用量

福坦替尼的推荐起始剂量为100mg口服，每日两次。一个月后，如果血小板计数未升高至50×10⁹/L或更高，可以将剂量增加到150mg，每日两次。使用最低剂量的福坦替尼达到并维持血小板计数在50×10⁹/L或更高，以减少出血的风险。

剂量调整

福坦替尼的剂量调整建议基于患者个人的安全性和耐受性。某些不良反应的处理可能需要暂停用药、减量或停药。具体调整方法如下：

• 血小板计数监测：每月监测一次包括血小板计数在内的全血细胞计数（CBC），直到血小板计数达到稳定水平，随后继续定期监测包括中性粒细胞计数在内的全血细胞计数。
• 肝功能检查：每月监测一次肝功能检查（LFTs），如谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。
• 血压监测：直至剂量稳定前每2周监测一次血压，此后每月监测一次。

漏服处理

如果患者漏服了一剂福坦替尼，应按照用药计划正常服用下一剂。不要为了补服而加倍剂量。

副作用

福坦替尼最常见的不良反应包括高血压、腹泻、恶心、头晕、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少。这些副作用可能因个体差异而有所不同。

高血压

福坦替尼治疗可引发高血压，患有高血压的患者可能更容易受到影响。在福坦替尼剂量稳定前，应每2周监测一次血压，然后每月调整一次高血压治疗方案。如果进行适当治疗后血压持续升高，可能需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

肝脏毒性

接受福坦替尼治疗的患者可出现肝功能检查（LFTs）升高，主要是谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高。大多数患者的转氨酶水平在剂量调整后的2-6周内可恢复到基线水平。治疗期间每月监测一次肝功能检查，如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶升高超过正常值上限（ULN）的3倍，则需暂停用药、减量或停药来处理肝脏毒性。

用药注意事项

在使用福坦替尼时，患者需要注意以下几个方面，以确保安全和疗效。

监测与检查

患者应定期进行血液学和肝功能检查，以便及时发现并处理可能出现的不良反应。具体的监测频率和项目如下：

• 全血细胞计数（CBC）：每月监测一次，直至血小板计数达到稳定水平，随后继续定期监测包括中性粒细胞计数在内的全血细胞计数。
• 肝功能检查（LFTs）：每月监测一次，包括谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。
• 血压监测：直至剂量稳定前每2周监测一次，此后每月监测一次。

药物相互作用

福坦替尼与CYP3A4强抑制剂联合使用时，会增加R406（主要活性代谢物）的暴露量，这可能会增加不良反应的发生风险。因此，与CYP3A4强抑制剂联合使用时，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，并考虑是否需要调整用量。常见的CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女，福坦替尼可能对胎儿或婴儿造成伤害，因此在使用前应咨询医生。建议有生育能力的女性在治疗期间及最后一次给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。老年人需根据医生的建议用药，不推荐18岁以下的儿童患者使用福坦替尼。

通过上述介绍，希望患者能够更好地了解福坦替尼的适应症、用法用量、副作用及注意事项，从而在医生的指导下安全有效地使用该药物。