福坦替尼（Fostamatinib）是一种脾脏酪氨酸激酶（SYK）抑制剂，主要用于治疗对既往治疗反应不佳的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成人患者。这种药物虽然疗效显著，但也存在一些副作用和使用注意事项。本文将详细介绍福坦替尼的常见副作用和用药注意事项。

福坦替尼的副作用

常见副作用

福坦替尼最常见的不良反应（发生率≥5%且超过安慰剂的发生率）包括：呼吸道感染、头晕、谷丙转氨酶/谷草转氨酶升高、腹泻、高血压、恶心、腹痛、疲劳、胸痛、皮疹和中性粒细胞减少。这些副作用通常在剂量调整后可以得到缓解，但仍需密切关注患者的症状变化。

严重副作用

福坦替尼的一些严重副作用需要特别关注：

• 高血压：福坦替尼治疗可引发高血压，尤其是对于已有高血压病史的患者。在剂量稳定前，应每两周监测一次血压，随后每月监测一次。如果血压持续升高，可能需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。
• 肝脏毒性：接受福坦替尼治疗的患者可能出现肝功能检查（LFTs）升高，主要是谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高。大多数患者的转氨酶水平在剂量调整后的2-6周内可恢复到基线水平。如果转氨酶升高超过正常值上限（ULN）的3倍，需暂停用药、减量或停药。
• 腹泻：福坦替尼可能导致腹泻，应监测患者是否出现腹泻症状，并在早期采用支持性护理措施，如改变饮食、补水和使用止泻药物。如果腹泻加重（≥3级），需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。
• 中性粒细胞减少症：每月监测一次中性粒细胞计数（ANC），并在治疗期间监测患者是否出现感染。通过暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药来处理毒性。

除了上述副作用外，患者在使用福坦替尼过程中还应注意其他潜在的不良反应，并及时向医生报告任何不适症状。

用药注意事项

监测和剂量调整

为了确保福坦替尼的安全使用，患者需要定期进行多项监测和必要的剂量调整：

• 全血细胞计数（CBC）：每月监测一次，直到血小板计数达到稳定水平（至少50×10⁹/L），随后继续定期监测包括中性粒细胞计数在内的全血细胞计数。
• 肝功能检查（LFTs）：每月监测一次谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和胆红素。
• 血压监测：在剂量稳定前每两周监测一次血压，此后每月监测一次。如果血压持续升高，可能需要暂停使用福坦替尼、减少剂量或停药。

药物相互作用

福坦替尼与其他药物的相互作用可能影响其疗效和安全性，患者在使用过程中应注意以下几点：

• CYP3A4强抑制剂：福坦替尼与CYP3A4强抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑等）联合使用会增加R406（主要活性代谢物）的暴露量，可能增加不良反应的风险。应监测福坦替尼剂量相关的毒性，考虑是否需要调整用量。
• CYP3A4强诱导剂：福坦替尼与CYP3A4强诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英等）联合使用会减少R406的暴露量，因此不建议联合使用。
• CYP3A4底物和BCRP底物：福坦替尼与CYP3A4底物（如西咪替丁、酮康唑、对乙酰氨基酚等）或BCRP底物（如甲氨蝶呤、柔红霉素、米托蒽酯等）联合使用可能增加这些药物的浓度，应监测福坦替尼剂量相关的毒性，考虑是否需要调整用量。

特殊人群用药

特定人群在使用福坦替尼时需特别注意：

• 孕妇和哺乳期女性：福坦替尼可对胎儿造成伤害，孕妇在用药前需进行妊娠检测，并根据医生的建议用药。哺乳期女性在使用福坦替尼治疗期间和末次给药后1个月内不要母乳喂养。
• 老年人：老年人应根据医生的建议用药，以确保安全性和有效性。
• 18岁以下儿童：不推荐18岁以下儿童患者使用福坦替尼。

通过遵循上述注意事项和监测要求，患者可以最大限度地减少福坦替尼的副作用，提高治疗效果。