恶拉戈利钠(elagolix)副作用与注意事项
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发布日期:2025-03-10

恶拉戈利钠(elagolix)是一种用于治疗子宫内膜异位症相关中度至重度疼痛的药物。虽然它在缓解疼痛方面具有显著效果,但也伴随着一系列潜在的副作用和注意事项。本文将详细介绍恶拉戈利钠的副作用及其在使用过程中的注意事项,帮助患者更好地管理和应对这些潜在问题。

恶拉戈利钠的副作用

常见的不良反应

恶拉戈利钠最常见的不良反应包括潮热和盗汗、头痛、恶心、失眠、闭经、焦虑、关节痛、抑郁相关不良反应和情绪变化。这些症状通常在停药后会逐渐减轻或消失,但在某些情况下可能需要医疗干预。

骨质流失

恶拉戈利钠会引起骨矿物质密度(BMD)的剂量依赖性降低。随着使用时间的延长,骨密度损失会更大,并且在停止治疗后可能无法完全逆转。这种骨密度降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响尚不清楚。因此,对于有低创伤性骨折史或其他骨质疏松或骨质流失危险因素的患者,建议在使用前进行骨密度评估,并限制使用时间以减少骨质流失的程度。补充钙和维生素 D可能对所有患者均有益,但其效果尚未经过充分研究。

月经出血模式变化和识别妊娠能力的降低

服用恶拉戈利钠的妇女可能会经历月经出血量、强度或持续时间的减少,这可能会降低及时识别怀孕发生的能力。如果怀疑怀孕,则应进行妊娠测试,如果确认怀孕,则应停用恶拉戈利钠。

自杀意念、自杀行为和情绪障碍恶化

在子宫内膜异位症临床试验中,使用恶拉戈利钠治疗的受试者出现了自杀意念和行为,包括一例自杀案例。与安慰剂相比,恶拉戈利钠受试者的抑郁和情绪变化发生率更高。有自杀或抑郁史的恶拉戈利钠受试者的抑郁发生率高于无此类病史的受试者。因此,需及时评估有抑郁症状的患者,以确定继续治疗的风险是否大于获益。如有新的或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化的患者应酌情转诊给精神卫生专业人员,建议患者出现自杀意念和行为立即就医,如果发生此类事件,重新评估继续使用恶拉戈利钠的获益和风险。

肝脏转氨酶升高

在临床试验中,恶拉戈利钠的血清丙氨酸转氨酶(ALT)的剂量依赖性升高至少是参考范围上限的 3 倍。使用最低有效剂量的恶拉戈利钠,并指导患者在出现可能反映肝损伤的症状或体征(如黄疸)时立即就医。及时评估肝脏检查升高的患者,以确定继续治疗的益处是否大于风险。

用药注意事项

重要给药信息

在开始服用恶拉戈利钠前需排除妊娠,或在月经来潮后 7 天内开始服用。每天大约在同一时间服用恶拉戈利钠,餐前餐后都可以。使用最低有效剂量,需同时考虑到症状的严重程度和治疗目标。由于骨质流失,需限制使用时间。具体推荐剂量请咨询专业医生。

肝功能损害

轻度肝功能损害(Child-Pugh A)的女性不需要调整恶拉戈利钠的剂量。中度肝功能损害(Child-Pugh B)的女性推荐调整剂量为 150mg,每日 1 次,治疗时限为 6 个月。不建议使用恶拉戈利钠 200mg,每日 2 次。重度肝功能损害(Child-Pugh C)的女性禁用恶拉戈利钠。

特殊人群用药

孕妇禁用恶拉戈利钠,如果在治疗期间发生妊娠,请停止使用恶拉戈利钠。哺乳期妇女需在医生指导下使用。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实,需谨慎使用。老年人患者未观察到其他临床事项,需在医生指导下使用。

药物相互作用

恶拉戈利钠是 CYP3A、P-gp 和 OATP1B1 的底物。不建议恶拉戈利钠 200mg 每日 2 次和强效 CYP3A 抑制剂联合使用 1 个月以上。将恶拉戈利钠 150mg 每日 1 次和强效 CYP3A 抑制剂的同时使用期限限制在 6 个月内。强效 CYP3A 抑制剂包括:伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等药。恶拉戈利钠与强效 CYP3A 诱导剂联合给药可能会降低恶拉戈利钠的血浆浓度,并可能导致恶拉戈利钠的治疗效果降低。不建议恶拉戈利钠 200mg 每日 2 次和利福平联合使用。将恶拉戈利钠 150mg 每日 1 次和利福平的联合使用限制在 6 个月内。CYP3A 强诱导剂包括利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥、圣约翰草等药。

通过以上内容,患者可以更全面地了解恶拉戈利钠的副作用和注意事项,从而更好地管理和应对潜在的问题,确保治疗效果的最大化。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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