拉罗替尼（Larotrectinib），又称维泰凯或LOXO101，是由德国拜耳公司研发的一种新型激酶抑制剂，于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市。该药物主要用于治疗具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的成人和儿童实体瘤患者。拉罗替尼通过选择性地抑制TRK激酶（包括TRKA、TRKB和TRKC），阻止不受控制的TRK信号传导和肿瘤生长，从而达到抗癌的效果。

拉罗替尼的基本信息

适应症

拉罗替尼适用于以下患者：

• 具有NTRK基因融合且没有已知的获得性耐药突变的成人和儿童实体瘤患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

常见的适应症包括黑色素瘤、肺癌、结直肠癌和胃肠道间质瘤等。

主要成分

拉罗替尼的主要成分是硫酸拉罗替尼。该药物有胶囊剂和口服溶液剂两种剂型。胶囊剂分为25mg和100mg两种规格，分别相当于30.7mg和123mg的硫酸拉罗替尼。口服溶液剂的规格为20mg/ml，相当于24.6mg/ml的硫酸拉罗替尼。

价格与医保

拉罗替尼已在中国上市，并进入了中国医保。市场上有多款仿制药可供选择。不同产地的拉罗替尼价格有所不同，例如，老挝卢修斯生产的100mg*30粒规格的价格约为206美元，而孟加拉珠峰和孟加拉耀品国际生产的相同规格的价格约为549美元。

用药注意事项

剂量调整

拉罗替尼的推荐剂量为每天口服两次，每次100毫克，适用于成人及体表面积至少1平方米的儿童患者。体表面积小于1平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次100 mg/m²。具体剂量应根据医生的建议进行调整。

不良反应

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。患者在使用过程中应密切关注这些副作用，并及时与医生沟通。

特殊人群用药

孕妇在使用拉罗替尼时需谨慎，建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。儿童患者应在医生指导下使用，老年人使用时一般无需调整剂量。肝功能损害患者应根据医生的建议调整剂量，肾功能损伤患者一般不建议调整剂量。

药物相互作用

拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）共同给药可能会增加其血浆浓度，从而增加不良反应的发生率或严重程度。因此，应避免与敏感的CYP3A4底物同时给药。如果不能避免同时给药，应监测患者是否出现增加的不良反应。

贮存方法

拉罗替尼应储存在20°C-25°C的环境下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液剂应冷藏在2°C-8°C，避免冷冻。此外，拉罗替尼应远离阳光直射，选择干燥、通风良好的地方存放，避免药物受潮。药品应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移。