拉罗替尼(larotrectinib)LOXO101副作用与注意事项
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发布日期:2025-03-06

拉罗替尼(Larotrectinib, LOXO101)是一种针对NTRK基因融合的靶向治疗药物,适用于多种实体瘤的治疗。虽然该药物在肿瘤治疗中表现出显著的疗效,但患者在使用过程中也可能会经历一些副作用。了解这些副作用及其管理方法,有助于患者更好地应对治疗过程中的不适。本文将详细介绍拉罗替尼的主要副作用及其注意事项。

拉罗替尼的主要副作用

常见的副作用

拉罗替尼最常见的副作用包括疲劳、恶心、咳嗽、便秘、腹泻、头晕、呕吐以及肝脏中AST和ALT酶血液水平升高。这些副作用的发生率较高,但多数为1级或2级不良反应,较为轻微。具体表现为:

  • 疲劳:患者可能会感到持续的疲倦或无力感。
  • 恶心:部分患者可能会出现胃部不适,甚至呕吐。
  • 咳嗽:干咳或持续性咳嗽。
  • 便秘和腹泻:消化系统功能受到影响,可能导致便秘或腹泻。
  • 头晕:患者可能会感到头部晕眩或不稳定。
  • 肝脏酶升高:血液检测显示AST和ALT酶水平升高,提示肝脏功能可能受到影响。

较少见的严重副作用

虽然大多数患者经历的副作用较为轻微,但少数患者可能会出现较为严重的不良反应。这些副作用包括:

  • ALT或AST上升:5%的患者可能出现3级不良反应。
  • 贫血:2%的患者可能出现3级不良反应。
  • 中性粒细胞减少:2%的患者可能出现3级不良反应。
  • 恶心和头晕:各占2%的患者可能出现3级不良反应。

如果患者出现上述严重副作用,应及时就医并根据医生的建议调整治疗方案。

用药注意事项

中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能会出现中枢神经系统(CNS)不良反应,包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。这些症状可能会影响患者的日常生活和工作能力。因此,患者和护理人员应被告知这些风险,并采取相应的预防措施。

如果患者出现神经系统不良反应,建议他们不要驾驶或操作危险机械。根据严重程度,医生可能会暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药并在恢复用药时,应调整拉罗替尼的剂量。

骨骼骨折风险

使用拉罗替尼后,患者骨折的风险可能会增加。因此,医生应及时评估患者是否有潜在骨折的迹象或症状,如疼痛、活动度改变、畸形等。目前尚无关于拉罗替尼对已知骨折愈合或未来骨折风险影响的数据,因此患者应定期进行骨密度检查。

肝毒性监测

拉罗替尼可能引起肝功能异常,因此在治疗的第一个月,每两周监测一次肝脏功能,包括谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)。此后,根据临床指征每月监测一次。如果肝功能严重受损,应暂停或永久停用拉罗替尼,并在恢复用药时调整剂量。

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物合用可能会增加不良反应的风险。例如,与敏感的CYP3A4底物(如地西泮、劳拉西泮等)共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度,从而增加不良反应的发生率或严重程度。因此,应避免与这些药物同时使用。如果无法避免,应密切监测患者的不良反应。

特殊人群用药

孕妇在使用拉罗替尼时应谨慎,因为该药物可能对胎儿造成潜在风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

儿童患者应在医生指导下使用拉罗替尼。老年患者在使用该药物时,没有明显的差异,但仍需在医生指导下使用。轻度肝损伤患者不需要调整剂量,中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。肾功能损伤患者一般不建议调整剂量。

贮存方法

为了保证拉罗替尼的药效,应注意以下贮存条件:

  • 温度控制:拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏,不要冷冻。
  • 防潮防湿:选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼,防止药物受潮。
  • 避光保存:拉罗替尼应远离阳光直射,可以选择避光的地方存放药物。
  • 包装完整性:拉罗替尼应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移。

定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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