拉罗替尼（Larotrectinib），又称Vitrakvi，是由德国拜耳公司和Loxo Oncology共同研发的一种靶向抗癌药物。该药物于2018年11月26日获得美国FDA的批准上市，用于治疗具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的成人和儿童实体瘤患者。拉罗替尼通过特异性抑制TRKA、TRKB和TRKC三种激酶，有效对抗由单一罕见TRK融合基因突变驱动的各种癌症。

拉罗替尼的基本信息

药品名称和别称

拉罗替尼的中文名称为拉罗替尼，英文名称为Larotrectinib，商品名为Vitrakvi。该药物的其他别称还包括LOXO-101和ARRY-470。

适应症

拉罗替尼适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗，具体包括：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼的主要适应症是针对由NTRK基因融合驱动的多种实体瘤，包括肺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、胃肠道间质瘤等。

主要成分

拉罗替尼的主要成分是硫酸拉罗替尼。该药物有两种剂型：胶囊剂和口服溶液剂。其中，胶囊剂分为25mg和100mg两种规格，而口服溶液剂的浓度为20mg/ml。

25mg胶囊：白色不透明硬明胶胶囊，2号，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"25mg"字样。25mg拉罗替尼相当于30.7mg硫酸拉罗替尼。

100mg胶囊：白色不透明硬明胶胶囊，0号，胶囊体上印有蓝色"BAYER"十字和"100mg"字样。100mg拉罗替尼相当于123mg硫酸拉罗替尼。

20mg/ml口服溶液剂：澄清的黄色至橙色溶液。20mg/ml拉罗替尼相当于24.6mg/ml硫酸拉罗替尼。

用药注意事项

剂量和用法

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人及体表面积至少1平方米的儿童患者：每天口服两次，每次100毫克，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
• 体表面积小于1平方米的儿科患者：每天口服两次，每次100 mg/m²，可与食物同服或不与食物同服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

患者应严格按照医生的指导服用拉罗替尼，不得随意增减剂量或停药。

不良反应和处理

拉罗替尼最常见的副作用发生率≥20%，包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。

在治疗的第一个月，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。如果出现严重的不良反应，应根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。如果停止用药，在恢复用药时应调整拉罗替尼的剂量。

贮存方法

拉罗替尼的贮存方法如下：

• 温度控制：拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应冷藏在2°C-8°C中，不要冷冻。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

特殊人群用药

拉罗替尼在特殊人群中的用药需特别注意：

• 孕妇和哺乳期妇女：孕妇慎用，建议哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 有生殖潜力的人群：有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕方法。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者：儿童患者需要在医生指导下使用。
• 老年患者：没有明显差异，但在医生指导下使用。
• 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生指导下使用。
• 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

拉罗替尼的使用需要患者与医生密切合作，并遵循医生的指导。

价格和购买渠道

拉罗替尼已在中国上市，进入中国医保，市面上有多款仿制药。以下是部分仿制药的价格参考：

• 老挝卢修斯：规格为100mg*30粒，价格约为206美元一盒。
• 孟加拉珠峰：规格为100mg*30粒，价格约为549美元一盒。
• 孟加拉耀品国际：规格为100mg*30粒，价格约为549美元一盒。

患者在购买拉罗替尼时，应选择正规渠道，确保药品的质量和安全。