达罗他胺（Darolutamide），商品名为诺倍戈（NUBEQA），是一种由德国拜耳公司开发的非甾体雄激素受体抑制剂（ARi）。该药物主要用于治疗部分前列腺疾病的成年患者，特别是非转移性和转移性激素敏感性前列腺癌（nmCRPC 和 mHSPC）。本文将详细介绍达罗他胺的适应症、用法用量、不良反应、禁忌、注意事项等信息，以帮助患者更好地理解和使用这一药物。

达罗他胺（Darolutamide）概述

药品基本信息

达罗他胺的通用名称为达罗他胺片，商品名称为诺倍戈（NUBEQA），英文名称为 Darolutamide。该药物是一种激素拮抗剂，属于处方药，并已被纳入中国医保乙类目录。参考价格为 7360.00 美元至 28800.00 美元不等。达罗他胺的生产厂家为德国拜耳公司，规格为 300mg*112 粒，每盒价格约为 4333 美元。

药理作用

达罗他胺是一种雄激素受体（AR）抑制剂，通过与雄激素受体结合，阻断雄激素的作用，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。该药物的药代动力学特性显示，单次口服 600mg 达罗他胺约 4 小时后达到最大血药浓度。在禁食条件下，口服 300mg 达罗他胺片剂后的绝对生物利用度约为 30%。

适应症

达罗他胺主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。对于 nmCRPC 患者，达罗他胺可以延缓疾病进展，降低远处转移的风险。对于 mHSPC 患者，达罗他胺可以延长无进展生存期，改善生活质量。

用药注意事项

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为 600mg（两片 300mg 片剂），每日口服两次，随食物一起服用。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）建议减少剂量。终末期肾病（eGFR ≤ 15 mL/min/1.73㎡）患者对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

不良反应

在非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者中，最常见的不良反应包括实验室检查异常（>2%，比安慰剂增加≥2%），如 AST 增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。在转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）患者中，最常见的不良反应（≥10%，与多西他赛安慰剂相比增加≥2%）是便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。常见的实验室检查异常（≥30%）是贫血、高血糖、淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、AST 升高、ALT 升高和低钙血症。

特殊人群用药

孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，但达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。轻度或中度肝功能损害患者无需减量，但中度肝功能损害（Child-Pugh B 级）患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。终末期肾病（eGFR ≤ 15 mL/min/1.73㎡）患者对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

药物相互作用

服用达罗他胺期间，患者应尽量避免与 P-gp 和强或中等 CYP3A4 诱导剂、P-gp 和强 CYP3A4 抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1 和 1B3 底物联合用药。更多药物相互作用的信息，请咨询专业医学顾问。

贮存方法

将达罗他胺存放于 20-25℃ 室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。该药物的有效期为 36 个月。

监测与管理

据报道，接受达罗他胺治疗的患者发生了缺血性心脏病，包括致命病例。因此，患者在使用达罗他胺期间应监测缺血性心脏病的体征和症状，优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时停用达罗他胺，治疗 3-4 级缺血性心脏病。