阿帕他胺（Apalutamide），商品名为安森珂（Erleada），是一种用于治疗前列腺癌的药物。这种药物属于雄激素受体抑制剂，主要用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）。本文将详细介绍阿帕他胺的用法用量、副作用、注意事项以及存储方法。

阿帕他胺的基本信息

药品规格和价格

阿帕他胺的规格为每片60毫克，一盒含有120片。印度NATCO版本的价格大约为430美元一盒。该药物已经在中国上市，并进入了中国医保，市面上有仿制药可供选择。

适应症

阿帕他胺适用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）。它通过阻断雄激素受体，抑制癌细胞的生长和扩散。

用法用量

阿帕他胺的推荐剂量为240毫克，每日口服一次。患者可以将药片全吞下，不要压碎或拆分药片。阿帕他胺可以在饭前或饭后服用。患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

对于无法完整吞咽片剂的患者，可以将240毫克的阿帕他胺片剂分散在非碳酸水中，然后与橙汁、苹果酱或额外的水一起服用。具体步骤如下：

• 将整片阿帕他胺240毫克片剂放入杯子中，不要压碎或分开药片。
• 加入约2茶匙（10毫升）非碳酸水，确保片剂完全浸入水中。
• 等待2分钟，直到药片散开，然后搅拌混合物。
• 加入2汤匙（30毫升）橙汁、苹果酱或额外的水，搅拌混合物。
• 立即吞下混合物。
• 用足够的水冲洗杯子，确保摄入了全部剂量，并立即饮用。

对于通过鼻饲管给药的患者，可以将240毫克的阿帕他胺片剂放入注射器筒中，加入10毫升非碳酸水，等待10分钟，然后用力摇晃，使内容物完全分散。立即通过鼻饲管给药，并用非碳酸水冲洗注射器和鼻饲管，确保无残留。

用药注意事项

常见不良反应

阿帕他胺最常见的不良反应（≥10%）包括疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重下降、高血压、潮红、腹泻和骨折。这些不良反应可能会对患者的生活质量产生影响，因此在用药过程中应密切关注患者的症状变化。

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕他胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状，优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。对于3级和4级事件，考虑永久停用阿帕他胺。

骨折的风险

接受阿帕他胺治疗的患者可能发生骨折。评估患者的骨折风险，根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者，并考虑使用骨靶向药物。

药物相互作用

阿帕他胺是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，在人类中是CYP2C9的弱诱导剂。与主要由CYP3A4、CYP2C19或CYP2C9代谢的药物同时使用可降低这些药物的暴露量。建议在可能的情况下替换这些药物，或者如果继续服药，则评估活动损失。

阿帕鲁胺在临床上被证明是P-糖蛋白（P-gp）、乳腺癌症抗性蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）的弱诱导物。在稳态下，阿帕鲁胺减少了血浆对非索非那定（一种P-gp底物）和瑞舒伐他汀（一种BCRP/OATP1B1底物）的暴露。与这些药物同时使用可以降低这些药物的暴露量，因此应谨慎使用。

特殊人群用药

阿帕鲁胺在女性中的安全性和有效性尚未确定。根据动物研究结果及其作用机制，对孕妇服用阿帕鲁胺可能导致胎儿伤害和妊娠损失。建议有生殖潜力的男性和女性伴侣在治疗期间以及最后一剂阿帕鲁胺后的3个月内使用有效的避孕方法。

阿帕鲁胺在老年人中的安全性也需特别注意。接受阿帕鲁胺雄激素剥夺治疗的老年人跌倒率升高，因此老年人用药需谨慎。

存储方法

阿帕鲁胺应储存在原包装中，避免光线和湿气。储存温度为20°C至25°C，允许偏差至15°C至30°C。请勿丢弃干燥剂。

通过了解阿帕鲁胺的详细说明书，患者和医疗专业人员可以更好地管理和监测药物的使用，确保治疗效果最大化，同时减少不良反应的发生。