来那替尼（Nerlynx）是一种用于治疗HER2阳性乳腺癌的靶向药物，通过不可逆地结合表皮生长因子受体（EGFR）家族成员，包括HER2和HER4，从而抑制癌细胞的生长和扩散。该药物于2017年7月17日在美国首次获批，2021年1月在中国上市。本文将详细介绍来那替尼的作用机制及其使用时的注意事项。

来那替尼的作用机制

靶向HER2阳性乳腺癌

HER2蛋白是控制细胞生长、增殖和修复的重要受体。在某些类型的乳腺癌中，HER2蛋白过度表达，导致癌细胞不受控制地生长。来那替尼通过与HER2受体不可逆结合，抑制其活性，从而阻止癌细胞的生长和扩散。此外，来那替尼还能抑制HER4受体，进一步增强其抗癌效果。

信号通路抑制

来那替尼不仅直接作用于HER2和HER4受体，还能够抑制下游的MAPK和AKT信号通路。这些信号通路在癌细胞的生长和存活中起着关键作用。通过阻断这些通路，来那替尼可以有效抑制癌细胞的增殖和生存。

临床应用

来那替尼主要适用于HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗，尤其是在接受含曲妥珠单抗治疗后的强化辅助治疗。2020年2月25日，美国FDA批准来那替尼与卡培他滨联合使用，用于治疗在疾病转移后接受过两种或两种以上抗HER2治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。

用药注意事项

腹泻管理

腹泻是来那替尼最常见的副作用之一，可能非常严重，甚至导致脱水。患者在使用来那替尼期间应密切监测腹泻情况，一旦出现严重腹泻，应及时就医。医生可能会建议患者调整剂量或暂时停药，以减轻症状。

其他常见副作用

除腹泻外，来那替尼的其他常见副作用包括恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀、口腔炎、食欲降低、肌肉痉挛和消化不良。患者在用药期间应注意观察这些症状，如有不适，应及时告知医生。

哺乳期注意事项

来那替尼在哺乳期妇女中使用时需特别注意。由于药物可能通过乳汁传递给婴儿，哺乳期的患者应立即停止哺乳或停药，以免对婴儿造成不良影响。

剂量与用法

来那替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致同一时间服用药物，整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服，不得补服漏服的剂量，应按每日剂量于次日重新服用。

药物价格

来那替尼的价格因地区和购买渠道不同而有所差异。一般情况下，40mg*180片/瓶的价格约为990美元。患者在购买时应咨询专业的医疗人员，了解最新的价格信息和购买渠道。