拉罗替尼（Larotrectinib，LOXO-101）是一种创新的靶向治疗药物，主要用于治疗携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。该药物由拜耳公司研发，是一种选择性原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，能够有效阻断NTRK融合基因的作用，从而抑制不受控制的TRK信号传导和肿瘤生长。本文将详细介绍拉罗替尼的使用方法及其用药注意事项。

拉罗替尼（Larotrectinib）使用方法

1. 适应症与用法用量

拉罗替尼适用于携带NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤患者。这种广谱的激酶抑制剂对多种实体瘤均有疗效，包括但不限于黑色素瘤、肺癌、结直肠癌和胃肠道间质瘤。拉罗替尼的推荐剂量为每天两次，每次100毫克，口服给药。患者应在医生的指导下使用此药物，严格按照医嘱执行。

2. 服药指南

为了确保拉罗替尼的有效性和安全性，患者需遵循以下服药指南：

• 每天固定时间服用，建议早晚各一次，间隔12小时。
• 整个吞下胶囊，不要咀嚼或压碎胶囊。
• 如果错过一次剂量，应立即补服，但如果距离下次服药时间不足4小时，则跳过漏服剂量，按常规时间服用下一剂。
• 若服药后出现呕吐，无需再次服用额外剂量，继续按原定时间服用下一剂。

3. 剂型与规格

拉罗替尼有两种剂型：胶囊和口服溶液。胶囊规格为100毫克，每次服用100毫克，每日两次。口服溶液规格为20毫克/毫升，每次服用100毫克（5毫升），每日两次。具体剂型的选择应根据患者的实际情况和医生的建议来确定。

用药注意事项与日常管理

1. 储存条件

拉罗替尼的正确储存对其稳定性和有效性至关重要。以下是详细的储存要求：

• 胶囊：储存在20°C-25°C（68°F-77°F）下，允许在15°C-30°C（59°F-86°F）的温度下进行运输。
• 口服溶液：在2°C-8°C（36°F-46°F）中冷藏，不要冷冻。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。
• 选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止药物受潮。
• 避免阳光直射，选择避光的地方存放药物。
• 药物应放在原装容器中，密封保存，不要与其他药物混合或转移。

2. 药物相互作用

拉罗替尼与某些药物的相互作用可能会影响其疗效和安全性。因此，患者在使用拉罗替尼时应注意以下几点：

• 避免与强效或中度CYP3A4抑制剂（如葡萄柚或葡萄柚汁）同时使用，因为这些药物可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。
• 与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮）共同给药可能会增加这些药物的血浆浓度，增加不良反应的发生率或严重程度。如需同时使用，应密切监测患者的不良反应。

3. 特殊人群用药

对于特定人群，使用拉罗替尼时需特别注意：

• 孕妇：孕妇应慎用拉罗替尼，因为它可能对胎儿造成潜在风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内采用有效的避孕方法。
• 哺乳期妇女：哺乳期妇女在使用拉罗替尼期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 儿童患者：儿童患者需在医生的指导下使用拉罗替尼，严格遵循医嘱。
• 老年人：老年人使用拉罗替尼时，没有明显的剂量调整要求，但仍需在医生的指导下使用。
• 肝功能损害患者：轻度肝损伤患者不需要调整剂量，中度肝损伤患者建议在医生的指导下使用。
• 肾功能损伤患者：对于任何严重程度的肾损伤患者，一般不建议调整剂量。

4. 不良反应与处理

拉罗替尼的常见不良反应包括谷草转氨酶（AST）升高、谷丙转氨酶（ALT）升高、贫血、肌肉骨骼疼痛、疲劳、低白蛋白血症、中性粒细胞减少症、碱性磷酸酶升高、咳嗽、白细胞减少症、便秘、腹泻、头晕、低钙血症、恶心、呕吐、发热、淋巴细胞减少症和腹痛。患者在使用过程中应注意以下几点：

• 中枢神经系统效应：患者可能出现头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。如有这些症状，应及时告知医生，并根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。
• 骨骼骨折：拉罗替尼可能加重患者骨折的风险。如有骨折迹象或症状（如疼痛、活动度改变、畸形），应及时评估并处理。
• 肝毒性：治疗的第一个月内，每两周监测一次肝脏功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶，此后根据临床指征每月监测一次。如出现肝功能异常，应根据严重程度暂停或永久停用拉罗替尼。

通过以上详细说明，希望患者能够更好地了解拉罗替尼的使用方法和注意事项，确保治疗的安全性和有效性。如有任何疑问或不适，应及时咨询医生或药师。