达罗他胺（Darolutamide）是一种由德国拜耳公司开发的新型雄激素受体抑制剂（ARi），主要应用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）的治疗。该药物通过阻断雄激素受体的活性，从而减缓癌细胞的生长和扩散。达罗他胺以其较低的副作用和较高的生活质量维持能力，成为临床上重要的治疗选择之一。

达罗他胺的作用机制

药物机理

达罗他胺是一种非甾体雄激素受体抑制剂，能够高效地阻断雄激素受体的功能，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。与传统的雄激素受体抑制剂相比，达罗他胺具有更高的选择性和更低的中枢神经系统穿透性，这使得其在治疗过程中对患者的生活质量影响较小。

适应症

达罗他胺主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。这种类型的前列腺癌虽然尚未发生远处转移，但对传统的去势治疗（如手术或荷尔蒙疗法）已不再敏感。达罗他胺能够有效地延缓疾病的进展，提高患者的生存率和生活质量。

临床效果

多项临床试验表明，达罗他胺在治疗非转移性去策抵抗性前列腺癌方面表现出色。研究显示，与安慰剂相比，达罗他胺能够显著延长无转移生存期（MFS），并且患者的整体生存率也有所提高。此外，达罗他胺的耐受性良好，大多数患者能够顺利完成整个疗程。

达罗他胺的这些特点使其成为非转移性去势抵抗性前列腺癌治疗的重要选择，特别是在提高患者生活质量和延长生存期方面表现突出。

达罗他胺的用药注意事项

孕妇及哺乳期妇女

目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，但根据其作用机制，达罗他胺可能对胎儿造成伤害并导致流产。因此，孕妇应在医生指导下谨慎用药，并充分了解潜在风险。对于哺乳期妇女，由于缺乏关于母乳中是否存在达罗他胺及其代谢物的数据，建议在使用达罗他胺期间暂停哺乳或采取其他替代喂养方式。

肾功能损害患者

轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。然而，未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。终末期肾病（eGFR ≤15 mL/min/1.73㎡）患者对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚，需根据具体情况调整剂量或治疗方案。

肝功能损害患者

中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。对于肝功能损害患者，应密切监测肝功能指标，必要时调整治疗方案。

药物相互作用

达罗他胺在使用期间应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。这些药物可能会影响达罗他胺的代谢和吸收，从而增加不良反应的风险。如有需要联合用药，建议咨询专业医学顾问。

正确使用达罗他胺并遵循上述注意事项，可以帮助患者更好地管理疾病，提高治疗效果和生活质量。