达罗他胺（Nubeqa）是一种由德国拜耳公司研发的非甾体雄激素受体抑制剂（ARi），主要用于治疗前列腺癌。本文将详细介绍达罗他胺的作用与功效、用法用量、副作用及其注意事项。

达罗他胺的作用与功效

主要作用机制

达罗他胺通过抑制雄激素受体（AR）的功能，阻止雄激素与其受体结合，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。这种作用机制使其成为治疗非转移性和转移性前列腺癌的重要药物。

适应症

达罗他胺适用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）和转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。在临床试验中，达罗他胺显示出了显著的疗效，能够延长患者的无进展生存期，减少疾病进展的风险。

临床效果

多项研究表明，达罗他胺能够显著降低前列腺特异性抗原（PSA）水平，减少骨转移的发生率，并提高患者的生活质量。此外，达罗他胺在体外还表现出孕激素受体（PR）拮抗剂的作用，进一步增强了其抗癌效果。

用法用量与注意事项

用法用量

达罗他胺的推荐剂量为600毫克（两片300毫克薄膜衣片），每日两次，口服。患者应整片吞下，并与食物同服。如果漏服一次，应在下次计划给药前立即补服，但不可同时服用两次剂量以弥补漏服。持续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

特殊人群用药

肾功能损害患者：轻度或中度肾功能损害患者（eGFR 30-89 mL/min/1.73㎡）无需减量。未接受血液透析的严重肾功能损害患者（eGFR 15-29 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺的暴露量较高，建议减少剂量。终末期肾病（eGFR≤15 mL/min/1.73㎡）对达罗他胺药代动力学的影响尚不清楚。

肝功能损害患者：中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者的达罗他胺暴露量较高，建议减少剂量。轻度肝功能损害患者无需减量。

孕妇：目前尚无关于孕妇使用达罗他胺的数据，达罗他胺可能造成胎儿伤害和流产。孕妇应特别注意对胎儿的潜在风险，并在医生指导下谨慎用药。

副作用与注意事项

常见副作用：最常见的副作用包括乏力、四肢疼痛和皮疹。在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）时，常见的不良反应还包括实验室检查异常，如AST增加、中性粒细胞计数减少、疲劳、胆红素增加、四肢疼痛和皮疹。在治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）时，常见的不良反应包括便秘、皮疹、食欲下降、出血、体重增加和高血压。

注意事项：据报道，接受达罗他胺治疗的患者发生了缺血性心脏病，包括致命病例。因此，医生应监测缺血性心脏病的体征和症状，并优化心血管危险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。必要时应停用达罗他胺，治疗3-4级缺血性心脏病。

药物相互作用

患者在使用达罗他胺期间，应尽量避免与P-gp和强或中等CYP3A4诱导剂、P-gp和强CYP3A4抑制剂以及乳腺*抵抗蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽（OATP）1B1和1B3底物联合用药。更多药物相互作用信息，请咨询专业医学顾问。

贮存方法

达罗他胺应存放于20-25℃室温，开封后务必紧盖瓶盖，保持密封。有效期为36个月。

通过上述内容，我们可以看到达罗他胺在治疗前列腺癌方面具有重要的作用和显著的效果。然而，患者在使用过程中仍需密切关注副作用和注意事项，确保安全有效用药。