阿帕他胺（Apalutamide），商品名为Erleada，是一种用于治疗前列腺癌的药物。它主要适用于转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌成年患者，以及有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌成年患者。阿帕他胺属于第二代非甾体雄激素受体抑制剂，通过抑制雄激素受体的活性，从而减缓肿瘤的生长和发展。

药物基本信息

别称与生产厂家

阿帕他胺的中文名称为阿帕鲁胺，英文名称为Erleada，其他别称包括Apalutamide、阿帕鲁他胺薄膜片、安森珂、阿帕他胺。该药物由印度NATCO公司生产，规格为60mg*120片，价格大约为430美元一盒。

适应症与靶点

阿帕他胺主要用于治疗转移性去势敏感型前列腺癌症（mCSPC）和非转移性去势抵抗型癌症（nmCRPC）。其主要作用靶点是雄激素受体，通过抑制雄激素受体的活性，减缓肿瘤的生长和发展。

阿帕他胺已经在中国上市，并进入了中国医保，市面上有仿制药可供选择。

用法用量

阿帕他胺的推荐剂量为240mg，每日口服一次。药片应整片吞下，不得压碎或拆分。阿帕他胺可以在饭前或饭后服用。患者还应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物治疗，或者进行双侧睾丸切除术。

如果患者出现3级或以上不良反应，或其他无法忍受的不良反应，则应停用阿帕他胺。对于3级或4级脑血管和缺血性心血管事件，应考虑永久停用阿帕他胺。对于其他不良反应，当症状改善到小于或等于1级或原始级别时，如有必要，可以以相同剂量或减少剂量（180mg或120mg）恢复阿帕他胺。

用药注意事项

脑血管和缺血性心血管事件

接受阿帕他胺治疗的患者可能发生脑血管和缺血性心血管事件，包括导致死亡的事件。因此，应监测缺血性心脏病和脑血管疾病的体征和症状，并优化心血管风险因素的管理，如高血压、糖尿病或血脂异常。

骨折的风险

接受阿帕他胺治疗的患者可能发生骨折。因此，应评估患者的骨折风险，并根据既定的治疗指南监测和管理有骨折风险的患者。必要时，可考虑使用骨靶向药物。

跌倒的风险

接受阿帕他胺治疗的患者跌倒的频率在老年人中增加。在一项随机研究（SPARTAN）中，接受阿帕他胺治疗的患者中有16%发生跌倒，而接受安慰剂治疗的患者为9%。跌倒与意识丧失或癫痫发作无关。因此，应评估患者的跌倒风险，特别是在老年人中。

癫痫发作

接受阿帕他胺治疗的患者可能出现癫痫发作。对于在治疗过程中出现癫痫发作的患者，应永久停用阿帕他胺。目前尚不清楚抗癫痫药物是否能预防阿帕他胺的癫痫发作。建议患者在接受阿帕他胺治疗时注意癫痫发作的风险，以及参与任何突然失去意识可能对自己或他人造成伤害的活动的风险。

严重皮肤不良反应

在接受阿帕他胺的患者中发生了严重皮肤不良反应（SCARs）的致命和危及生命的病例，包括Stevens-Johnson综合征/中毒性表皮坏死松解症（SJS/TEN），以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应（DRESS）。监测患者SCAR的发展，告知患者SCAR的体征和症状（例如，发烧前驱症状、流感样症状、粘膜病变、进行性皮疹或淋巴结病）。如果怀疑SCAR，应中断阿帕他胺，直到确定反应的病因。建议咨询皮肤科医生。如果确认SCAR或其他4级皮肤反应，则永久停用阿帕他胺。