Elacestrant，商品名为Orserdu，是一种口服的选择性雌激素受体降解剂（SERD），主要用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期乳腺癌患者。该药物于2023年1月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，成为首个口服SERD类药物。本文将详细介绍Elacestrant的功效与作用，并提供一些用药时的注意事项。

Elacestrant的功效与作用

主要适应症

Elacestrant主要用于治疗ER+、HER2-的晚期或转移性乳腺癌患者，尤其是那些带有雌激素受体1（ESR1）突变的患者。这类患者通常已经接受过至少一种内分泌治疗，但疾病仍然进展。根据EMERALD研究结果，Elacestrant在这些患者中表现出显著的疗效，能够显著延缓疾病的进展并提高生存率。

作用机制

Elacestrant通过选择性地结合并降解雌激素受体（ER），从而阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激作用。这种机制不仅能够抑制肿瘤的生长，还能减少内分泌治疗的耐药性。ESR1突变是导致内分泌治疗耐药的主要原因之一，而Elacestrant在这些患者中同样表现出良好的疗效，这使其成为治疗难治性乳腺癌的重要选择。

临床疗效

在一项针对ER+、HER2-晚期或转移性乳腺癌患者的III期临床试验中，Elacestrant与标准治疗（SOC）进行了对比。结果显示，Elacestrant治疗组的中位无进展生存期（PFS）为3.8个月，而SOC组为1.9个月。Elacestrant组的病情进展或死亡风险降低了45%。在具有ESR1突变的患者中，这一风险降低更为明显，达到了45%。此外，12个月无癌症进展的生存率在Elacestrant组为22.3%，而在SOC组仅为9.4%。

用药注意事项

血脂异常风险

Elacestrant的使用可能会增加血脂异常的风险。因此，在开始使用Elacestrant之前，医生会建议进行血脂水平的检测。在治疗过程中，定期监测血脂水平是非常重要的，以及时调整治疗方案，避免潜在的健康风险。

药物相互作用

Elacestrant与其他药物之间可能存在相互作用，特别是那些影响肝酶CYP3A4的药物。在使用Elacestrant期间，应告知医生正在使用的其他药物，以避免不良反应。例如，某些抗真菌药物和抗生素可能会增加Elacestrant的血药浓度，而某些抗癫痫药物则可能降低其疗效。

日常注意事项

在日常生活中，使用Elacestrant的患者应注意以下几点：

• 饮食调整：保持健康的饮食习惯，避免高脂肪食物，以减少血脂异常的风险。
• 定期检查：定期进行血液检查，监测血脂水平和肝功能指标，以便及时发现并处理潜在问题。
• 生活方式：保持适量的运动，避免过度劳累，保持良好的睡眠质量，有助于提高身体的整体健康状况。

总的来说，Elacestrant作为一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂，在治疗ER+、HER2-晚期或转移性乳腺癌方面展现出了显著的疗效。患者在使用该药物时，应遵循医生的指导，注意血脂异常和其他潜在的不良反应，并保持健康的生活方式，以最大限度地发挥药物的治疗效果。