艾拉司群(ORSERDU)依拉司群的功效和作用与注意事项
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发布日期:2025-03-11

艾拉司群(Orserdu),是一种雌激素受体拮抗剂,主要用于治疗绝经后妇女或成年男性的ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。该药物通过阻断雌激素受体的作用,减缓肿瘤生长,提高患者的生存率。艾拉司群的研发背景和临床应用使其成为乳腺癌治疗领域的重要突破之一。

功效与作用

主要作用机制

艾拉司群(Orserdu)的主要作用机制在于其对雌激素受体(ER)的拮抗作用。作为一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),艾拉司群能够结合并改变ER的构象,导致其从细胞核中移除,从而阻止雌激素对肿瘤细胞的刺激作用。这种机制不仅有效抑制了肿瘤细胞的生长,还减少了因长期使用传统内分泌治疗而产生的耐药性问题。

适应症

艾拉司群(Orserdu)适用于治疗绝经后妇女或成年男性的ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。这些患者通常已经接受了至少一种内分泌治疗,但在治疗过程中病情仍有所进展。艾拉司群的出现为这部分患者提供了新的治疗选择,提高了治疗效果和生活质量。

临床研究数据

多项临床研究显示,艾拉司群在治疗ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌方面表现出显著疗效。一项关键的III期临床试验结果显示,与安慰剂组相比,艾拉司群组的无进展生存期(PFS)显著延长,总生存期(OS)也有改善趋势。此外,艾拉司群的安全性和耐受性良好,常见不良反应主要包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高等,多数为轻至中度。

用药注意事项

剂量调整

艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345毫克,随食物口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应每天大约在同一时间服用艾拉司群,与食物同服可减轻恶心和呕吐。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一次剂量。吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开药片,不要服用任何破损、破裂或看起来损坏的艾拉司群片剂。

肝功能损害患者的用药调整

对于肝功能损害的患者,艾拉司群的剂量需要特别注意。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者应将艾拉司群剂量降至258毫克,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者不建议调整剂量。医生会根据患者的具体情况,综合评估肝功能损害程度,制定个体化的用药方案。

药物相互作用

艾拉司群是一种CYP3A4底物,同时使用强或中度CYP3A4抑制剂和诱导剂会影响其药效。因此,应避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4抑制剂和诱导剂同时使用。同时,艾拉司群也是一种BCRP和P-gp抑制剂,与BCRP和P-gp底物同时使用会增加这些底物的血浆浓度,增加不良反应的风险。医生会在用药前评估患者正在使用的其他药物,以避免潜在的药物相互作用。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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