艾拉司群（ORSERDU），是一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），由美国Stemline研发并于2023年1月获得美国FDA批准。该药物主要用于治疗绝经后妇女或成年男性，患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，且在至少一种内分泌治疗后疾病进展的情况。本文将详细介绍艾拉司群的使用指南和注意事项。

艾拉司群的使用指南

适应症

艾拉司群适用于绝经后妇女或成年男性，患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，并且在至少一种内分泌治疗后疾病进展。这一适应症基于EMERALD 3期注册试验的结果，该试验显示艾拉司群在无进展生存期（PFS）方面显著优于标准内分泌单药治疗。

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次345mg，随食物口服。每天应在大约同一时间服用，以维持稳定的药物浓度。与食物同服可减轻恶心和呕吐等不良反应。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。整片吞服，吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开，不要服用任何破损、破裂或看起来损坏的艾拉司群片剂。

药物存储

艾拉司群应储存在20°C至25°C的环境下，允许偏差为15°C至30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。湿度的变化可能对艾拉司群的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。艾拉司群应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

用药注意事项

剂量调整

在最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，应根据处方信息减少BCRP底物的剂量。艾拉司群是一种BCRP抑制剂，与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，这可能会增加与BCRP底物相关的不良反应。严重肝功能损害（Child-Pugh C级）的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至258mg，每日一次。对于轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）的患者，不建议调整剂量。

不良反应管理

最常见的不良反应（包括实验室异常）包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。服用艾拉司群的患者发生高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为30%和27%。3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。在开始用药前和服用艾拉司群期间，应定期监测血脂水平，以便及时发现和处理潜在的不良反应。

药物相互作用

避免将艾拉司群与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用。与这些药物的相互作用可能会影响艾拉司群的代谢，从而改变其疗效和安全性。如果必须同时使用这些药物，应密切监测患者的临床反应和实验室指标，并根据需要调整剂量。

艾拉司群的使用需在医生的指导下进行，患者应严格按照医嘱服用，并定期进行相关检查，以确保药物的安全性和有效性。