艾拉司群（ORSERDU），也称为依拉司群、Elacestrant、埃拉司群，是由美国 Stemline 研发的一种新型靶向药物，于 2023 年 1 月获得美国 FDA 批准。该药物主要针对绝经后妇女或成年男性，患有 ER 阳性、HER2 阴性、ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌，且在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。

艾拉司群的作用与功效

适应症

艾拉司群适用于治疗绝经后妇女或成年男性，患有 ER 阳性、HER2 阴性、ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌，且在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。这种药物通过靶向雌激素受体（ERα），有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散，为患者提供了一种新的治疗选择。

作用机制

艾拉司群是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），通过与雌激素受体结合，改变其构象，导致受体的降解和失活。这不仅阻断了雌激素对肿瘤细胞的促进作用，还减少了受体的数量，从而更有效地抑制肿瘤的生长。艾拉司群的这一独特机制使其在治疗 ER 阳性乳腺癌方面表现出显著的疗效。

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次 345mg，随食物口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天大约同一时间服用药物，与食物同服可减轻恶心和呕吐的症状。如果错过一次剂量超过 6 小时或出现呕吐，应跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。药物应整片吞服，不得咀嚼、压碎或掰开。

用药注意事项

肝功能损害患者的剂量调整

对于肝功能损害的患者，艾拉司群的剂量需要进行适当调整。严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）的患者应避免使用艾拉司群。中度肝功能损害（Child-Pugh B 级）的患者应将艾拉司群剂量降至 258mg，每日一次。轻度肝功能损害（Child-Pugh A 级）的患者不建议调整剂量。

药物相互作用

艾拉司群与强或中度 CYP3A4 抑制剂和诱导剂同时使用时，需要谨慎。强或中度 CYP3A4 抑制剂会增加艾拉司群的暴露量，可能增加不良反应的风险；而强或中度 CYP3A4 诱导剂会减少艾拉司群的暴露量，可能降低其有效性。因此，应避免同时使用这些药物。艾拉司群还是一种 BCRP 和 P-gp 抑制剂，与这些转运蛋白的底物同时使用时，可能会增加底物的血浆浓度，增加相关不良反应的风险。

不良反应管理

艾拉司群的常见不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST 升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT 升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为 30% 和 27%，3 级和 4 级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为 0.9% 和 2.2%。在开始用药前和服用艾拉司群期间，应定期监测血脂水平，及时调整治疗方案。

贮存方法

艾拉司群应储存在 20°C 至 25°C 下，允许偏差为 15°C 至 30°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。药物应密封保存，放置在干燥、通风良好的地方，避免受潮。艾拉司群应远离阳光直射，选择一个避光的地方存放，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性

艾拉司群应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

艾拉司群的有效期为 24 个月。患者在使用艾拉司群时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

胚胎-胎儿毒性

根据动物实验结果及其作用机制，孕妇服用艾拉司群可能会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。同样，建议有生殖潜力的女性伴侣的男性患者在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。