艾拉司群（ORSERDU），也称为依拉司群，是由美国 Stemline 研发并于 2023 年 1 月获得美国 FDA 批准的一种雌激素受体拮抗剂。这种药物主要用于治疗绝经后妇女或成年男性的 ER 阳性、HER2 阴性、ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌，这些患者在至少一种内分泌治疗后疾病进展。本文将详细介绍艾拉司群的适应症、用法用量、副作用以及用药注意事项。

艾拉司群的适应症与用法用量

适应症

艾拉司群主要适用于以下情况：

• 绝经后妇女或成年男性，ER 阳性、HER2 阴性、ESR1 突变的晚期或转移性乳腺癌。
• 在至少一种内分泌治疗后疾病进展的患者。

用法用量

艾拉司群的推荐剂量为每日一次，每次 345mg，随食物口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体的用药指南如下：

• 每天大约在同一时间服用艾拉司群。
• 与食物同服可减轻恶心和呕吐。
• 整片吞服，吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开。
• 不要服用任何破损、破裂或看起来损坏的艾拉司群片剂。
• 如果错过一次剂量超过 6 小时或出现呕吐，请跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一次剂量。

在使用艾拉司群时，患者应严格遵循医生的指导，定期监测血脂水平，并在出现不良反应时及时就医。

副作用

艾拉司群最常见的副作用包括：

• 肌肉骨骼疼痛
• 恶心
• 胆固醇升高
• AST 升高
• 甘油三酯升高
• 疲劳
• 血红蛋白降低
• 呕吐
• ALT 升高
• 钠降低
• 肌酐升高
• 食欲下降
• 腹泻
• 头痛
• 便秘
• 腹痛
• 潮热
• 消化不良

其中，高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为 30% 和 27%，3 级和 4 级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为 0.9% 和 2.2%。因此，患者在开始用药前和服用艾拉司群期间应定期监测血脂水平。

用药注意事项

肝功能损害患者的剂量调整

肝功能损害患者在使用艾拉司群时需特别注意：

• 严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）的患者应避免使用艾拉司群。
• 中度肝功能损害（Child-Pugh B 级）的患者，建议将艾拉司群剂量降至 258mg，每日一次。
• 轻度肝功能损害（Child-Pugh A 级）的患者，不建议调整剂量。

定期监测肝功能指标，如 AST 和 ALT，以评估肝功能状况。

药物相互作用

艾拉司群与其他药物的相互作用需谨慎：

• 避免同时使用强或中度 CYP3A4 诱导剂和抑制剂。
• 艾拉司群是 CYP3A4 底物，同时使用强或中度 CYP3A4 抑制剂会增加艾拉司群的暴露量，增加不良反应的风险。
• 同时使用强或中度 CYP3A4 诱导剂会减少艾拉司群的暴露量，降低有效性。

在使用艾拉司群时，应告知医生所有正在使用的药物，以便进行适当的剂量调整。

贮存方法

艾拉司群的正确贮存方法对保证药物的有效性和安全性至关重要：

• 遮光、密封、在干燥处保存。
• 温度控制：艾拉司群应储存在 20℃–25℃ 下；允许偏差为 15℃ 至 30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放艾拉司群，防止药物受潮。
• 避光保存：艾拉司群应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性：艾拉司群应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

特殊人群用药

对于特殊人群，使用艾拉司群时需特别注意：

• 孕妇：根据动物实验结果，艾拉司群对胎儿可能造成伤害。建议孕妇和有生殖潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。
• 哺乳期妇女：目前尚不清楚艾拉司群是否通过乳汁分泌，因此建议哺乳期妇女在使用艾拉司群期间暂停哺乳。
• 老年人：老年患者在使用艾拉司群时应密切监测肝功能和肾功能。

总之，艾拉司群是一种有效的靶向治疗药物，适用于特定类型的晚期或转移性乳腺癌患者。患者在使用艾拉司群时应严格遵循医嘱，注意剂量调整和药物相互作用，定期监测相关指标，以确保治疗的安全性和有效性。