他泽司他的功效作用和适应症
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文章来源:药队长
发布日期:2025-03-12

他泽司他(Tazemetostat)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗特定类型的癌症,包括上皮样肉瘤和复发或难治性滤泡性淋巴瘤。本文将详细介绍他泽司他的功效作用和适应症,并提供一些用药注意事项。

他泽司他的功效作用和适应症

1. 功效作用

他泽司他(Tazemetostat)是一种选择性抑制组蛋白甲基转移酶EZH2的小分子药物。EZH2是一种重要的表观遗传调控因子,参与了多种细胞过程,包括基因表达的调控。在某些癌症中,EZH2的功能异常会导致肿瘤的生长和扩散。他泽司他通过抑制EZH2的活性,从而减少癌细胞的增殖和生存能力,达到治疗目的。

2. 适应症

上皮样肉瘤

他泽司他适用于16岁及以上的成人和儿童患者,用于治疗不可完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。这种罕见的软组织肉瘤通常具有侵袭性和高复发率,传统的治疗方法效果有限。他泽司他在临床试验中显示出了显著的疗效,可以延长患者的生存期并改善生活质量。

复发或难治性滤泡性淋巴瘤

他泽司他还被批准用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL),特别是那些没有令人满意的替代治疗选择的成人患者。此外,对于经FDA批准的EZH2突变检测为阳性的患者,他泽司他也显示出较好的疗效。这些患者通常已经接受了至少两种全身治疗,但仍未能有效控制病情。

3. 作用机制

他泽司他的主要作用机制是通过抑制EZH2的活性,阻断其对组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的甲基化修饰。这种甲基化修饰是细胞分化和增殖的重要调控步骤。通过抑制EZH2,他泽司他可以恢复正常的基因表达模式,从而抑制癌细胞的生长和扩散。

用药注意事项

1. 用法用量

他泽司他的推荐剂量为800毫克,每日口服两次,可以伴随或不伴随食物。患者应整片吞服药物,不要切割、压碎或咀嚼药片。如果忘记服药或服药后呕吐,不要补服药物,而是继续服用下次预定剂量。

2. 贮存方法

温度控制

他泽司他不可储存在30℃以上的环境中,避免将药物暴露在极端高温或低温条件下。冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响治疗效果。

防潮防湿

选择干燥、通风良好的地方存放他泽司他,防止药物受潮。湿度的变化可能对他泽司他的稳定性产生负面影响。储存时,尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。

避光保存

他泽司他应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

3. 安全性监测

患者在使用他泽司他时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。常见的副作用包括食欲下降、肌肉骨骼痛、呕吐、恶心、腹痛、疼痛、疲劳、便秘和上呼吸道感染等。如出现严重的不良反应,应及时联系医生。

4. 特殊人群

目前尚无妊娠期妇女用药的准确和可控数据,根据动物实验结果,他泽司他可能对胎儿有毒性和致畸作用。因此,孕妇和哺乳期妇女应避免使用该药物。对于老年人和肾功能不全的患者,应根据具体情况调整剂量,并在医生的指导下使用。

通过以上内容,我们可以了解到他泽司他在治疗上皮样肉瘤和复发或难治性滤泡性淋巴瘤方面的独特优势及其详细的用药注意事项。希望这些信息能帮助患者更好地了解和使用他泽司他,从而获得更好的治疗效果。

免责声明 : 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表药队长立场,亦不代表药队长支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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